1.乳濁液型液體藥劑含義與分類

　　乳濁液型液體藥劑是指兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均相分散體系的液體藥劑，又稱為乳劑。分散相以細(xì)小液滴（粒徑大多在0.1～100μm之間）的形式分散于分散介質(zhì)中。分散相又稱為不連續(xù)相或內(nèi)相，分散介質(zhì)又稱為連續(xù)相或外相。

　　乳劑有兩種基本類型：水相為外相，油相為內(nèi)相的稱為水包油（O／W）型；油相為外相，水相為內(nèi)相的稱為油包水（W／O）型。

　　2.乳濁液型液體藥劑的特點

　　乳劑中液滴分散度大，藥物吸收快，作用迅速；外用乳劑能改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性；靜脈注射用乳劑注射后分布較快，有靶向性，藥效高。

　　3.常用的乳化劑

　　常用的乳化劑有天然、合成醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理和半合成三類。

　?。?）合成乳化劑

　　常用表面活性劑。此類乳化劑乳化能力強，性質(zhì)較穩(wěn)定，混合使用效果更好。有關(guān)品種詳見前面本單元所述有關(guān)內(nèi)容。

　?。?）天然乳化劑

　　此類乳化劑中大多數(shù)表面活性較小，乳劑制備中需作較多的功；多數(shù)有較大的黏度，能增加乳劑的穩(wěn)定性。常用品種有：阿拉伯膠，為O／W型乳化劑，常與西黃芪膠、瓊脂等混合使用；西黃芪膠，可形成0／W型乳劑，乳化能力較差，常與阿拉伯膠合用以增加乳劑的黏度；磷脂，包括卵磷脂或大豆磷脂，乳化能力均較強，可形成O／W型乳劑，一般用量為1%～3%，可供內(nèi)服或外用，純品可用于注射用乳劑；此外還有明膠、白及膠、膽固醇等。

　　4.乳化劑的選用要求

　　乳化劑的選用應(yīng)根據(jù)分散相與分散介質(zhì)的性質(zhì)、乳劑的類型及其穩(wěn)定性等綜合考慮。

　?。?）安全、無毒性，刺激性小。

　?。?）對HLB值的要求。通?？蓪追N乳化劑混合使用。混合的表面活性劑作乳化劑時，HLB值具有加和性，兩種混合乳化劑的HLB值計算公式如下：

　　（7-1）

　　式中：HLB混合是混合乳化劑的HLB值；HLBA是乳化劑A的HLB值；HLBB是乳化劑B的HLB值；WA是乳化劑A的重量（或百分重量）；WB是乳化劑B的重量（或百分重量）。

　　例：計算用45%司盤-60（HLB＝4.7）和55%吐溫-60（HLB＝14.9）組成的混合表面活性劑的HLB值。

　　解：代入公式（7-1），

　　但應(yīng)注意，陰、陽離子表面活性劑不得混合使用，否則由于乳滴上電荷被中和而降低了穩(wěn)定性。同樣，與藥物具有相反電荷的離子型表面活性劑也不能混合使用。

　　總結(jié)：中藥藥劑計算題

　　a.混合乳化劑HLB值的計算

　　b.冰點降低數(shù)據(jù)法的計算方法

　　c.藥物制劑半衰期和有效期的計算方法

　　d.片重計算

　　5.乳劑的制備

　?。?）干膠法：系指將水相加至含乳化劑的油相中，用力研磨使成初乳，再稀釋至全量，混勻的制備方法。應(yīng)掌握初乳中油、水、膠的比例，乳化植物油時一般為4：2：1，乳化揮發(fā)油時為2：2：1；乳化液狀石蠟時為3：2：1。

　?。?）濕膠法：系指將油相加至含乳化劑的水相中，用力研磨使成初乳，再稀釋至全量，混勻的制備方法。油、水、膠的比例與干膠法相同。

　?。?）新生皂法：系指經(jīng)攪拌或振搖使兩相界面生成乳化劑，制成乳劑的方法，例如石灰水與花生油組成的石灰搽劑的制備。

　?。?）兩相交替加入法：系指向乳化劑中每次少量交替加入油或水，邊加邊攪拌，制成乳劑的方法。

　?。?）機械法：系指采用乳勻機、膠體磨、超聲波乳化裝置制備乳劑的方法。用機械法乳化，一般可不考慮混合次序。

　　乳劑中添加藥物的方法為：若藥物能溶于內(nèi)相或外相，可先溶于內(nèi)相或外相中，然后制成乳劑；若藥物在兩相中均不溶解，可加入親和性大的液相中研磨混合后，再制成乳劑，也可以在制成的乳劑中研磨藥物，使藥物分散均勻。

　　6.乳劑的穩(wěn)定性

　　乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，它的不穩(wěn)定性有分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、破裂、酸敗等現(xiàn)象。

　?。?）分層：系指乳劑放置后出現(xiàn)的分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，產(chǎn)生的原因主要是由于分散相與分散介質(zhì)之間存在密度差異。分層的乳劑振搖后可恢復(fù)分散狀態(tài)。減小分散相與分散介質(zhì)之間的密度差，增加分散介質(zhì)的黏度，都可以減慢分層速度。

　　（2）絮凝：系指分散相的液滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象。絮凝的產(chǎn)生與分散相液滴表面電荷的減少有關(guān)，乳劑中加入電解質(zhì)或離子型乳化劑均可能影響液滴帶電荷情況。同時絮凝與乳劑的黏度、流變性等因素也有密切關(guān)系。

　　（3）轉(zhuǎn)相：系指由于某些條件的變化而使乳劑類型改變的現(xiàn)象，主要由乳化劑的性質(zhì)改變引起。

　　（4）破裂：乳劑中液滴聚集后乳化膜破裂，液滴合并，并與分散介質(zhì)分離成不相混溶的兩層。導(dǎo)致乳劑破裂的主要原因是乳化劑的穩(wěn)定性被破壞。

　?。?）酸?。合抵溉閯┦芡饨缫蛩兀ü?、熱、空氣等）或微生物作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象。通?？杉尤肟寡鮿┮苑乐寡趸冑|(zhì)，加入防腐劑抑制微生物生長。