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6-頸基嘌呤藥理作用

2010-11-04 09:57  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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  6-頸嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物,為抗嘌呤藥。

  【藥理作用】在體內(nèi)先經(jīng)酶催化變成硫代肌苷酸,它阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸,干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成,對(duì)S期細(xì)胞及他期細(xì)胞有效。腫瘤細(xì)胞對(duì)6-MP可產(chǎn)生耐藥性,因耐藥性細(xì)胞中6-MP不易轉(zhuǎn)變成硫代肌苷酸或產(chǎn)生后迅速降解之故。

  【體內(nèi)過程】口服吸收良好。分布到各組織,部分在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理(6-thiouric acid)與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t1/2約為90分鐘。抗痛風(fēng)藥別嘌醇可干擾6-MP變?yōu)榱蚰蛩,故能增?qiáng)6-MP的抗腫瘤作用及毒性,合用時(shí)應(yīng)注意減量。

  【不良反應(yīng)】多見胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制;少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血癥。

  【臨床應(yīng)用】對(duì)兒童急性淋巴性白血病療效好,因起效慢,多作維持藥用。大劑量用于治療絨毛上皮癌有一定療效。

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