問題索引：

1.【問題】不良反應(yīng)的分類及舉例。

2.【問題】藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其臨床意義。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么？

具體解答：

1.【問題】不良反應(yīng)的分類及舉例。

2.【問題】藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其臨床意義。

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

1.生物利用度（F）：指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和藥量。

2.血漿半衰期（t_1/2）：指血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。是確定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)。停藥后，約經(jīng)5個(gè)半衰期，可以認(rèn)為藥物基本消除。如：某藥半衰期8小時(shí)，一次給藥2天消除。某藥半衰期2小時(shí)，10小時(shí)可以穩(wěn)態(tài)。

3.清除率（CL）：指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，即在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量。

4.曲線下面積（AUC） 代表一次服藥后某時(shí)間內(nèi)的藥物吸收總量，從而可用來計(jì)算藥物的生物利用度。

5.藥物的消除  消除方式有兩種：一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）；零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒量［速］消除）。

一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

①體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。

②藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關(guān)。

③絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)t_1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。

④每隔一個(gè)t_1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）可逐漸累積，經(jīng)過5個(gè)t_1/2后，消除速度和給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么？

【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道，降低Ca²⁺內(nèi)流而產(chǎn)生作用。

（1）降低心肌耗氧量  多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，減輕心臟負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量。

（2）舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管，增加側(cè)支循環(huán)，從而改善缺血區(qū)的供血供氧。

（3）保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 心肌缺血時(shí)，細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺超負(fù)荷，線粒體過多的Ca²⁺可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺，而對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（4）抑制血小板聚集  不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關(guān)。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca²⁺濃度，抑制血小板聚集。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥士：《答疑周刊》2024年第1期