新斯的明作用機制是主管藥師考試可能會涉及到的知識點,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理了相關內容,供考生參考。
新斯的明(neostigmine,prostigmine)是人工合成品。
化學結構中具有季銨基因,故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障,無明顯的中樞作用。溶液滴眼時,不易透過角膜進入前房,故對眼的作用也較弱。
【作用機制】新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結構中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結合,同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價鍵結合,醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理生成膽堿酯酶和新斯的明復合物。由復合物進而裂解成的二甲胺基甲?;憠A酯酶的水解速度較乙?;憠A酯酶的水解速度為慢,故酶被抑制的時間較長,但較有機磷酸酯類為短,故屬易逆性類。二甲胺基甲?;憠A酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和復活的膽堿酯酶,酶的活性才得以恢復。
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