醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理了主管藥師考試復(fù)習(xí)的知識(shí)點(diǎn),希望對(duì)考生有所幫助。
一、影響核酸生物合成
甲氨蝶呤:對(duì)二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大持久抑制作用,也可抑制嘌呤核苷酸的合成,干擾RNA和蛋白質(zhì)合成。主要用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌,早期反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng),骨髓抑制。
氟尿嘧啶:在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸,競(jìng)爭(zhēng)性抑制脫氧胸苷酸合成酶,導(dǎo)致DNA合成受阻。主要用于消化道癌和乳腺癌。常見胃腸道反應(yīng),也可出現(xiàn)骨髓抑制、脫發(fā)。
巰嘌呤:在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為硫代肌苷酸,競(jìng)爭(zhēng)性阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄汆堰屎塑账岷网B嘌呤核苷酸,抑制DNA合成。主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病。
羥基脲:核苷酸還原酶抑制劑,主要用于慢性粒細(xì)胞性白血病。
阿糖胞苷:抑制DNA多聚酶活性。是治療急性粒細(xì)胞性白血病的主要藥物。
二、直接破壞DNA并阻止其復(fù)制
1.烷化劑可與DNA的互補(bǔ)鏈發(fā)生烴基化反應(yīng)形成交叉聯(lián)結(jié),破壞DNA結(jié)構(gòu),導(dǎo)致DNA鏈斷裂,使DNA復(fù)制以及轉(zhuǎn)錄過(guò)程受到阻礙,引起細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。烷化劑對(duì)體液免疫和細(xì)胞免疫均有抑制作用。
環(huán)磷酰胺:需在體內(nèi)活化后才起抗癌作用。抗瘤譜廣,對(duì)淋巴瘤療效顯著,對(duì)多種腫瘤有效,如急性淋巴性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病、乳腺癌等。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng),骨髓抑制,對(duì)尿路有刺激性。
噻替派:抗瘤譜廣,選擇性高,刺激性小,對(duì)乳腺癌、卵巢癌療效高。主要不良反應(yīng)骨髓抑制,胃腸道反應(yīng)較輕。
白消安:是治療慢性粒細(xì)胞白血病首選藥,對(duì)其它白血病無(wú)效。對(duì)骨髓有抑制抑制作用,醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理久用可致閉經(jīng)或睪丸萎縮。
卡莫司?。褐饕糜谀X瘤、惡心淋巴瘤和骨髓瘤。遲發(fā)性骨髓抑制,消化道反應(yīng),有肝腎毒性。
2.抗生素類
絲裂霉素:屬于周期非特異性藥物。兼有放射增敏和免疫抑制作用??沽鲎V廣,可用于胃癌、腸癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等。單用時(shí)療效不理想,常與其他藥物合用。
順鉑:廣譜抗腫瘤藥,屬于周期非特異性藥物。對(duì)睪丸腫瘤療效顯著。消化道反應(yīng)嚴(yán)重,骨髓抑制,大劑量產(chǎn)生耳毒性,腎臟損害明顯。
三、干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成
放線菌素D:嵌入DNA雙鏈與DNA形成復(fù)合體,抑制RNA多聚酶,阻止mRNA合成,屬于周期非特異性藥物。抗瘤譜較窄,主要用于惡性淋巴瘤、惡心葡萄胎和絨毛膜上皮癌治療。骨髓抑制作用強(qiáng),有消化道反應(yīng)和局部刺激性。
阿霉素、柔紅霉素:周期非特異性藥物。兩者間有交叉耐藥性,引起特殊毒性反應(yīng)——心臟毒性。
四、影響蛋白質(zhì)合成與功能
L-門冬酰胺酶:使門冬酰胺水解,腫瘤細(xì)胞不能從外界獲得生長(zhǎng)必須的氨基酸,導(dǎo)致蛋白合成受阻。骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)較輕,有肝毒性。
長(zhǎng)春堿:與微管蛋白特異結(jié)合,影響微管裝配并阻礙紡錘體形成。屬細(xì)胞周期特異性藥物,主要作用于M期。用于治療淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睪丸腫瘤。主要引起骨髓抑制和胃腸道反應(yīng),有局部刺激性。
紫杉醇:促進(jìn)微管裝配抑制微管解聚,使細(xì)胞有絲分裂時(shí)不能形成紡錘體和紡錘絲,抑制細(xì)胞增殖。不良反應(yīng)有骨髓抑制、外周及中樞神經(jīng)毒性、心臟毒性、胃腸道反應(yīng)及肝腎毒性。
五、激素類藥物
他莫昔芬:雌激素受體部分激動(dòng)劑,主要用于乳腺癌治療,對(duì)雌激素受體水平高者有效,對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移療效好。不良反應(yīng)輕,大劑量長(zhǎng)期使用使視網(wǎng)膜和角膜受損。