鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點
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《藥學(xué)專業(yè)知識二》-“鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點”
1.巴比妥類
(1)藥物的脂溶性可決定進入腦組織的快慢,脂溶性高的藥物(如異戊巴比妥)出現(xiàn)中樞抑制作用快;脂溶性低的藥物(如苯巴比妥)出現(xiàn)中樞抑制作用慢
(2)常見“宿醉”現(xiàn)象:嗜睡、步履蹣跚、肌無力、精神依賴性。強烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量,或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征??沙霈F(xiàn)剝脫性皮疹。
2.苯二氮?類
(1)苯二氮?受體激動劑
(2)地西泮、氟西泮等藥物半衰期長;氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等藥物半衰期中等或短。
(3)典型不良反應(yīng):嗜睡、步履蹣跚、共濟失調(diào)、精神依賴性。突然停藥后可能發(fā)生撤藥癥狀。
3.唑吡坦
含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu),為γ-氨基丁酸a(GABAa)受體激動劑,僅有鎮(zhèn)靜催眠作用,無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。
4.佐匹克隆
環(huán)吡咯酮類,作用于γ-氨基丁酸(GABA)受體。
例 苯巴比妥顯效慢的主要原因是
A.吸收不良
B.體內(nèi)再分布
C.腎排泄慢
D.脂溶性較小
E.血漿蛋白結(jié)合率低
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物進入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性,脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快,如異戊巴比妥;脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢,如苯巴比妥。巴比妥類藥物在體內(nèi)主要經(jīng)由肝臟轉(zhuǎn)化和腎臟排出。故選D.
所屬章節(jié):第1章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜與催眠藥
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