藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書(shū)，藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時(shí)間備考，小編為大家整理出如下?？贾R(shí)點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：

苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥

苯二氮（艸卓）類：××西泮、××唑侖

構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

A環(huán)：7位引入吸電子基（NO₂、Br、CF₃、Cl）活性增強(qiáng)。

B環(huán)：地西泮1位去甲基，3位羥基化代謝產(chǎn)物是奧沙西泮；1、2位并上三唑環(huán)（唑侖類）使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加，活性顯著增加。

C環(huán)：2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)活性增強(qiáng)。

歷年考題舉例

1.在苯二氮（艸卓）結(jié)構(gòu)的1，2位并合三氮唑結(jié)構(gòu)，其脂溶性增加，易通過(guò)血糖屏障，產(chǎn)生較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是

A.地西泮

B.奧沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑侖

E.氟地西泮

【答案】D

【解析】含有三氮唑的藥物是××唑侖，本題選D。

2.地西泮的活性代謝產(chǎn)物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奧沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【答案】C

【解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物開(kāi)發(fā)成的藥物。

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