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有機(jī)化學(xué):芳環(huán)及碳-碳不飽和鍵的氧化

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有機(jī)化學(xué):芳環(huán)及碳-碳不飽和鍵的氧化

(1)含芳環(huán)藥物的代謝主要發(fā)生氧化代謝,含芳環(huán)藥物的氧化代謝主要在 CYP450 酶系統(tǒng)催化下進(jìn)行的,首先被氧化成環(huán)氧化合物。環(huán)氧化合物比較活潑,在質(zhì)子的催化下重排生成酚或被環(huán)氧化物酶水解生成二羥基化合物。

供電子取代基促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行,生成酚羥基位置在取代基的對位或鄰位;吸電子基則削弱反應(yīng)的進(jìn)行程度,生成酚羥基在間位。芳環(huán)的氧化代謝部位受到立體位阻的影響,一般在立體位阻較小的部位。

(2)含烯烴和炔烴藥物的代謝含烯烴:主要是氧化,氧化為環(huán)氧化物,再轉(zhuǎn)化為二羥基化合物

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