唑類抗真菌藥唑類(azoles)抗真菌藥分為咪唑類(imidazoles)和三唑類(triazoles)兩類。
唑類共同特點(diǎn)有：①對(duì)真菌的抗菌譜廣，對(duì)淺部真菌和深部真菌均有效；②抗菌機(jī)制相同，能選擇性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一種細(xì)胞色素P450酶)，使細(xì)胞膜麥角固醇合成受阻，細(xì)胞膜屏障被破壞；此外甾醇-14α-去甲基酶受抑，使14α-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)濃集，損傷真菌的一些酶(如ATP酶、電子轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)的酶)的功能；③很少產(chǎn)生耐藥性；④在肝臟代謝，均可不同程度地抑制人的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)，從而可干擾腎上腺激素和性腺激素的生物合成，用藥者出現(xiàn)男子乳腺發(fā)育、婦女不孕、月經(jīng)異常等，也可影響其他藥物代謝；⑤不良反應(yīng)有輕微胃腸不適、肝功能異常。
目前臨床常用的唑類藥物有：咪唑類有克霉唑、瞇康唑、益康唑(Econazole)、酮康唑、布康唑(Butoconazole)和硫康唑(Sulconazole)等，均主要作為局部用藥；蘭唑類有氟康唑和伊曲康唑，可作全身用藥。
咪康唑
咪康唑(Miconazole)為咪唑類廣譜抗真菌藥。口服吸收差，血漿蛋白結(jié)合率為90%，經(jīng)肝代謝滅活，t1/2為20～24h。
對(duì)淺部真菌和深部真菌均有抗菌作用?？删植坑糜谥委熎つw、黏膜真菌感染，療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素；口服可用于輕度食管真菌感染；靜脈注射用于治療多種深部真菌感染，可作為兩性霉素B無效或不能耐受時(shí)的替代藥；鞘內(nèi)給藥可用于治療真菌性腦膜炎。
全身用藥不良反應(yīng)較多，可引起惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、皮疹、貧血、血小板減少等；靜脈注射可引起畏寒、發(fā)熱、心律不齊、血栓性靜脈炎等。
酮康唑
酮康唑(Ketoconazole)為咪唑類廣譜抗真菌藥。口服后，酸性環(huán)境有利于藥物吸收。分布廣泛，84%藥物與血漿蛋白結(jié)合，15%與紅細(xì)胞結(jié)合，約1%呈游離型，腦脊液中藥物濃度低。該藥主要在肝臟經(jīng)微粒體酶代謝，大部分由膽汁排泄。一般劑量下t1/2/約為6.5～9h。
酮康唑?qū)Χ喾N淺部和深部真菌均有抗菌作用，為廣譜抗真菌藥。臨床用于多種淺部和深部真菌感染，如皮膚真菌感染、指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸霉菌感染等，以及白色念珠菌、糞孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。酮康唑全身用藥毒性大，僅作局部用藥。
常見的不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。有時(shí)可引起過敏性皮炎、月經(jīng)紊亂、男性乳房增大、性欲減退和肝損傷等。動(dòng)物試驗(yàn)表明本藥有致畸作用。
克霉唑
克霉唑(Clotrimazole)為咪唑類廣譜抗真菌藥，對(duì)淺表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。因口服吸收差，靜脈給藥不良反應(yīng)重且多，僅局部用于治療淺部真菌病和皮膚黏膜念珠菌感染。伊曲康唑
伊曲康唑(Itraconazole)為三唑類廣譜抗真菌藥。
伊曲康唑口服吸收較好。藥物原形及其代謝物的血漿蛋白結(jié)合率大于99%，不易進(jìn)入腦脊液。分布廣泛，大多數(shù)組織中的藥物濃度至少是血藥濃度的2～3倍，在皮膚、脂肪組織和指甲中藥物濃度比血藥濃度高10倍以上。單次給藥后t1/2為30～40h，多次給藥時(shí)4日才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，故臨床推薦采用負(fù)荷劑量用藥。與咪唑類相比，三唑類在體內(nèi)代謝較慢；對(duì)真菌細(xì)胞色素P450酶的選擇性較咪唑類高，療效較好。伊曲康唑在目前唑類藥物中抗真菌作用最強(qiáng)，可抗大部分淺部真菌和深部真菌。廣泛用于淺部真菌感染和深部真菌感染，可取代酮康唑。如用于手足癬、體癬、股癬、甲癬、花斑癬、真菌性結(jié)膜炎和口腔、陰道念珠菌感染等淺部真菌感染；用于全身念珠菌病、曲霉菌病、隱球菌腦膜炎、組織胞質(zhì)菌病、芽生菌病、球孢子菌病和副球孢子菌病等深部真菌感染。
多數(shù)用藥者耐受良好，常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食等消化道癥狀；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)頭痛、頭暈、皮膚瘙癢、藥疹等。對(duì)動(dòng)物有致畸作用，故孕婦禁用。
