2019年資格考試備考階段考生經常會有復習過的知識遺忘的問題，想要讓學過的知識牢牢地記在腦子里就要進行多輪復習。醫(yī)學教育網小編為大家整理了“抗精神病藥”內容，希望對大家有幫助！

這類藥物又稱強安定藥或神經阻滯藥?？咕癫∷幬锸嵌喟桶罚ˋD）受體阻斷劑。目前一般認為精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關。本類藥物能阻斷中腦——邊緣系統(tǒng)及中腦——皮質通路的DA受體，減低DA功能，從而發(fā)揮其抗精神病作用。

抗精神病藥按其化學結構可分為5類：

1. 吩噻嗪類 以鹽酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）為例。

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結構為2個苯環(huán)聯結1個含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結構化合物。3個環(huán)不在同一平面，2個苯環(huán)沿N——S軸折疊形成平面彎曲角α（page35）。根據其側鏈基團不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結構測定表明，兩者的構象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構象中，側鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向（見page37 圖2——15）。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對稱性，側鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結構特征，失去氯原子則無抗精神病作用。Chlorpromazine 為強抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對Chlorpromazine 進行了大量的構效關系研究工作，其改造規(guī)律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強，活性越強，如三氟甲基取代活性增強3——5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。

② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

④ 10位上的側鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數活性增強，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6——10倍。

2．噻噸類 以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例

結構中具有噻噸母環(huán)和堿性側鏈，屬硫雜蒽類抗精神病藥，是在吩噻嗪類抗精神病藥結構改造中，將吩噻嗪環(huán)氮原子換為碳原子，并通過雙鍵與側鏈相連而發(fā)現的另一種結構類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結構中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構體順式的抗精神病作用為反式的8倍，這可能是順式異構體能與多巴胺分子部分重疊所致。

3．丁酰苯類 氟哌啶醇 Haloperidol

本品化學結構與吩噻嗪類不同，但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點，尋找作用好且毒性低的藥物，對本類藥物進行了大量的構效關系研究，見圖2——21，并由此主要圍繞堿性咱還進行結構改造，得到的藥物見標2——15。

4．苯二氮（艸）卓類 在鎮(zhèn)靜催眠藥中已介紹。

5．其它類 舒必利 Sulpiride 是在普魯卡因胺結構改造中發(fā)現的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體，具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比，既無鎮(zhèn)靜作用，又無和少有錐體外系反應，副作用小。

以上就是醫(yī)學教育網小編針對“抗精神病藥”整理的內容，希望大家在備考的過程中能夠認真復習。