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藥物化學(xué):雄激素拮抗劑--藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn)

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在尋找非甾體雄激素受體拮抗劑時(shí),人們發(fā)現(xiàn)了一類取代苯胺衍生物,具有良好的雄激素受體拮抗作用,主要有氟他胺等。

氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物,除具有抗雄激素作用外,無(wú)任何激素樣的作用。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理其代謝產(chǎn)物2一羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素與雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起促卵泡激素(FSH)和黃體激素(LH)釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺與促性腺激素釋放激素(GnRH),如亮脯利特一起使用時(shí),可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大,與亮脯利特合用(宜同時(shí)開始和同時(shí)持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌,可明顯增加療效。

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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