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藥物化學(xué)知識點(diǎn)-異煙肼(Isoniazid)

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異煙肼(Isoniazid)是執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)的重要知識點(diǎn),為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關(guān)內(nèi)容:

【化學(xué)名】4-吡啶甲酰肼(4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide)

【理化性質(zhì)】

(1)性狀。

(2)遇光漸變質(zhì)。臨床上使用片劑和針劑。

(3)異煙肼可與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合,如與銅離子在酸性條件下生成一分子螯合物,呈紅色,在pH7.5時(shí),生成兩分子螯合物。

微量金屬離子的存在可使本品溶液變色,故配制時(shí),應(yīng)避免與金屬器皿接觸。

(4)+光、重金屬、溫度、pH等因素→變質(zhì)→分解出肼→游離肼使毒性增大,所以變質(zhì)后不可藥用。

(5)+堿性溶液+氧氣或金屬離子→分解→異煙酸鹽,異煙酰胺及二異煙酰雙肼等。

(6)分子中含有肼的結(jié)構(gòu),具有還原性。+弱氧化劑如溴、碘、溴酸鉀+酸性條件→氧化→異煙酸+氮?dú)?。可用于含量測定。

(7)含有肼基,具有還原性。+氨制硝酸銀試液→氧化→異煙酸銨+氮?dú)?黑色的金屬銀(在管壁有銀鏡生成)。

【體內(nèi)代謝】口服后吸收迅速,因?yàn)槭澄锖透鞣N耐酸藥物可干擾或延誤其吸收,故應(yīng)空腹使用。其主要代謝物為N-乙酰異煙肼;另一種代謝物為異煙酸和肼,異煙肼與甘氨酸結(jié)合被排泄。異煙酸也可能是乙酰異煙肼的水解產(chǎn)物。在這種情況下,其水解的另一種產(chǎn)物應(yīng)為乙酰肼,乙酰肼被N-乙酰化轉(zhuǎn)移酶?;啥阴k?,這種雙乙酰肼的形成更有意義。在使用異煙肼治療中,乙酰肼存在肝毒性,其被認(rèn)為是微粒體P-450的底物,它可導(dǎo)致引起肝壞死的乙酰肝蛋白的形成。

【臨床應(yīng)用】為抗結(jié)核藥,療效好,用量小,易于口服??膳c鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用,減少耐藥性的產(chǎn)生。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的異煙肼(Isoniazid)的相關(guān)內(nèi)容,更多執(zhí)業(yè)藥師知識點(diǎn)請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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主講老師:劉 楝老師

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