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藥物分析:鉑類化合物|順鉑藥物介紹

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“鉑類化合物|順鉑藥物介紹”是藥物分析會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!

順鉑

【體內(nèi)過(guò)程】順鉑(Cisplatin)靜注后,迅速分布到全身,其中腎、肝、小腸、睪丸藥物濃度較高,不易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血漿蛋白結(jié)合率超過(guò)90%,經(jīng)腎緩慢排泄,24h內(nèi)排出約25%.

【藥理作用】順鉑進(jìn)人細(xì)胞后,分子中的氯被水解,形成活潑的帶正電的水化分子后,與DNA發(fā)生反應(yīng),形成DNA內(nèi)兩點(diǎn)或兩鏈的交叉連接,從而抑制DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,抑制細(xì)胞有絲分裂。本品抗癌譜較廣,作用較強(qiáng)而持久,為細(xì)胞周期非特異性藥物。此外,順鉑還可能具有放療增敏作用。

【臨床應(yīng)用】臨床聯(lián)合用藥治療睪丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宮頸癌、頭頸部癌、骨髓瘤、非小細(xì)胞肺癌和胃癌等。本品與常用抗生素抗癌藥物無(wú)交叉耐藥性。

【不良反應(yīng)】腎功能損害較常見(jiàn),可通過(guò)常規(guī)使用利尿藥緩解。順鉑還引起耳毒性,導(dǎo)致耳鳴、高頻聽(tīng)力減退等,重復(fù)用藥可加劇,兒童對(duì)此更敏感。幾乎所有用藥者均有惡心、嘔吐反應(yīng),可用昂丹司瓊、格拉司瓊等進(jìn)行預(yù)防。此外還有輕度骨髓抑制,多數(shù)可以恢復(fù),此外還可見(jiàn)血小板減少等。

卡鉑

卡鉑(Carboplatin)為第二代鉑類化合物。其作用機(jī)制、適應(yīng)證與順鉑相同,具有抗瘤活性較強(qiáng)、毒性較低的特點(diǎn)。腎毒性輕微且不常見(jiàn),耳毒性和神經(jīng)毒性罕見(jiàn)。骨髓抑制比順鉑強(qiáng),是劑量限制性毒性。與順鉑有交叉耐藥性。

奧沙利鉑

奧沙利鉑(Oxaliplatin)為第三代鉑類抗癌藥。主要用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、睪丸癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤等。與其他作用環(huán)節(jié)不同的抗癌藥合用可以大大提高治療效果。未見(jiàn)腎毒性。主要不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉和輕度骨髓抑制。

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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