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增加藥物溶解度的方法有哪些

2018-05-16 16:45 醫(yī)學教育網(wǎng)
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增加藥物溶解度的方法有哪些?為了幫助大家更好的了解,醫(yī)學教育網(wǎng)為您搜集整理如下:

一、制成鹽類

一些難溶性的弱酸或弱堿藥物,其極性小,在水中溶解度很小或不溶。若加入適當?shù)膲A或酸,將它們制成鹽類,使之成為離子型極性化合物,從而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團的藥物,??捎脷溲趸c、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等堿作用生成溶解度較大的鹽。

天然及合成的有機堿,一般用鹽酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、枸櫞酸、水楊酸、馬來酸、酒石酸等制成鹽類。

通過制成鹽類來增加溶解度,還要考慮成鹽后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、穩(wěn)定性、吸潮性等因素。如:新生霉素單鈉鹽的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不穩(wěn)定而不能用。

二、增溶作用

增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱增溶量。對于水為溶劑的藥物,增溶劑的最適HLB值為15-18.

1、增溶機理

表面活性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度,是因為其在水中形成“膠束”的結(jié)果。膠束是由表面活性劑的親油基團向內(nèi)形成非極性中心區(qū),而親水基團則向外共同形成的球狀體。整個膠束內(nèi)部是非極性的,外部是極性的。由于膠束的內(nèi)部與周圍溶劑的介電常數(shù)不同,難溶性藥物根據(jù)自身的化學性質(zhì),以不同方式與膠束相互作用,使藥物分子分散在膠束中,從而使溶解量增大。

如非極性藥物可溶解于膠束的非極性中心區(qū);具有極性基團而不溶于水的藥物,在膠束中定向排列,分子中的非極性部分插入膠束中心區(qū),極性部分則伸入膠束的親水基團方向;對于極性基團占優(yōu)勢的藥物,則完全分布在膠束的親水基團之間。

2、影響增溶的因素

難溶性藥物的增溶量在一定增溶劑及溫度下,是有一定限度的。影響增溶量的因素主要有以下幾種。

(1)增溶劑的種類及性質(zhì)增溶劑的種類不同,其增溶效果不同。對于強極性或非極性藥物,非離子型增溶劑的HLB值越大則增溶效果越好,但對于極性低的藥物結(jié)果則正好相反。同系物增溶劑的相對分子量不同,其增溶效果也不同。同系物的碳鏈越長,其增溶量越大,碳原子個數(shù)相同,則含直鏈的比含支鏈的增溶量更大。

(2)藥物的性質(zhì)在增溶劑種類和濃度一定的條件下,同系物藥物的分子量越大,增溶量越小。這是由于表面活性劑所形成的膠束的體積大體是一定的,因此,分子量大的藥物摩爾體積也大,能溶解的量就必然減少。

(3)溫度對于大多數(shù)增溶系統(tǒng),隨著溫度的提高,增溶量增大。但是溫度對增溶量的影響會由于溫度對增溶質(zhì)溶解度的影響而變得復雜。

(4)加入順序一般先將增溶劑于難溶性藥物混合,最好使之完全溶解,然后再加水稀釋,則能很好溶解,否則增溶效果不好。

(5)增溶劑的用量增溶劑的用量對增溶作用很重要。用量不足,起不到增溶作用,或在貯存、稀釋時發(fā)生沉淀;而用量太多,既浪費,又可產(chǎn)生毒副作用,藥物進到膠團也影響其吸收。在溫度一定時,加入適量的增溶劑,可得澄清溶液,稀釋后仍為澄清。如配比不當,則溶液會變?yōu)榛鞚峄蛳♂寱r出現(xiàn)混濁??赏ㄟ^實驗來確定增溶劑的用量。

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