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苯二氮卓類

一、藥理作用及臨床應(yīng)用

(一)抗焦慮苯二氮卓類小劑量即有較好抗焦慮作用,改善憂慮、激動(dòng)和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統(tǒng),可用于焦慮癥治療。

(二)鎮(zhèn)靜、催眠可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間,延長睡眠持續(xù)時(shí)間。本類藥物對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響較小,停藥后代償性反跳較輕,易于停藥。由于這類藥物安全性好,鎮(zhèn)靜、催眠療效確切,目前已取代巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥,尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥,常用地西泮靜脈注射。

(三)抗驚厥本類藥物均有抗驚厥作用,地西泮和三唑侖的作用尤為明顯醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。可用于治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

(四)中樞性肌肉松弛對(duì)大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用。

二、作用機(jī)制

研究證明,腦內(nèi)存在著可與地西泮特異性結(jié)合的苯二氮卓受體。其分布密度以皮質(zhì)為最高,其次為邊緣系統(tǒng)和中腦,再次為腦干和脊髓。這一分布狀態(tài)與腦內(nèi)抑制性遞質(zhì)γ—氨基丁酸(GABA)的GABA,受體的分布基本一致。苯二氮卓類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng),并能促進(jìn)GABA與GABA,受體結(jié)合。已知GABA,受體是氯離子通道的門控受體,由二個(gè)α和二個(gè)β亞基(α2β2)構(gòu)成Cl—通道,其中β亞單位上有GABA受點(diǎn),GABA與此受點(diǎn)結(jié)合,Cl—通道開放,Cl-內(nèi)流增加,使神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。在α亞單位上則有苯二氮卓受體,邯陵受體激動(dòng)時(shí),可促進(jìn)GABA與GABA,受體結(jié)合而使CI-通道開放頻率增加,Cl-內(nèi)流增加。此即為目前關(guān)于GABA,受體—苯二氮卓受體—C1—通道大分子復(fù)合體的概念。

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