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唑類抗真菌藥

  唑類抗真菌藥包括咪唑類和三唑類。廣譜抗真菌藥,對(duì)白色念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞質(zhì)菌屬、孢子絲菌屬和新型隱球菌等有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)曲霉菌有一定的抗菌活性,但對(duì)毛霉菌無效。

  咪唑類有克霉唑、咪康唑和酮康唑等,主要為局部用藥;

  三唑類有氟康唑和伊曲康唑,廣譜、高效、低毒。其中氟康唑用作治療深部真菌藥。

  咪康唑又稱雙氯苯咪唑、達(dá)克寧。

  為廣譜抗真菌藥。

  靜脈給藥治療多種深部真菌病??勺鳛閮尚悦顾谺和酮康唑無效或不能耐受時(shí)的替代藥,而且必須住院治療。

  局部用藥治療皮膚粘膜真菌感染,療效優(yōu)于制霉菌素。

  本藥毒性較大,最常見的是胃腸道紊亂、惡心、嘔吐,并已有因肝毒性而致死的報(bào)道,也可見血液及中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的毒性。

  注射過程可發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、過敏反應(yīng)、心律不齊。靜脈給藥可致血栓性靜脈炎。

  酮康唑

  酮康唑是人工合成的廣譜抗真菌藥。

  對(duì)各種淺部和深部真菌均有抗菌活性。對(duì)白色念珠菌和表淺癬菌作用較強(qiáng)。

  用于治療多種淺部真菌感染,療效比灰黃霉素和兩性霉素B稍強(qiáng)或相似。

  但對(duì)深部白色念珠菌感染不如兩性霉素B。

  氟康唑

  氟康唑?yàn)槿蝾悘V譜抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相似,體內(nèi)抗菌活性比酮康唑強(qiáng)10-20倍,但體外抗菌作用不如酮康唑。

  本藥既可口服,也可靜脈給藥??诜孜?,體內(nèi)分布廣,可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液及腦實(shí)質(zhì),腦脊液中濃度為血濃度的60%。主要從腎排泄,t1/2約達(dá)25—30h。

  本藥對(duì)皮膚真菌病和深部真菌病均有效,主要用于各種念珠菌、隱球菌及各種真菌引起的腦膜炎,艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。

  不良反應(yīng)少,有輕度消化系統(tǒng)反應(yīng)、過敏反應(yīng)、頭痛、頭暈、失眠等,可出現(xiàn)一過性血尿素氮、肌酐及轉(zhuǎn)氨酶升高。

  本藥可使苯妥英鈉、環(huán)孢素、齊多夫定、華法林和磺酰脲類的血藥濃度增加。

  伊曲康唑

  伊曲康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥,對(duì)淺部、深部真菌感染均有抗菌作用,抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)。并且抗菌譜較酮康唑更廣。

  可用于許多淺部的真菌感染,包括念珠菌陰道炎,口腔、皮膚真菌感染,如體癬、股癬、花斑癬等,尤其適合治療甲真菌病,治愈率高而復(fù)發(fā)率低。

  對(duì)深部真菌病,如芽生菌病、球孢子菌病、莢膜組織胞質(zhì)菌病、副球孢子菌病和黃色酵母菌病等療效較好。

  不良反應(yīng)較輕,患者多能耐受,主要有胃腸反應(yīng),少見有頭痛、頭暈、紅斑、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫等。

  偶見一過性肝功能異常,主要為血清轉(zhuǎn)氨酶的升高,停藥后上述癥狀可消退。

  與特非那定和阿司咪唑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重的心律失常(尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常)。

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