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人工合成抗菌藥:磺胺類

  磺胺類藥物屬?gòu)V譜抑菌藥,曾廣泛用于臨床。近年,由于抗生素和喹諾酮類藥物的快速發(fā)展,細(xì)菌對(duì)磺胺藥的耐藥性和藥物的不良反應(yīng)成為突出問(wèn)題,臨床應(yīng)用受到明顯限制。

  一、磺胺藥分類

  腸道易吸收類:如磺胺嘧啶和磺胺甲 唑(SMZ),用于全身性感染。

  腸道難吸收類:如柳氮磺吡啶,用于腸道感染。

  外用磺胺類:如磺胺米隆和磺胺嘧啶銀。

  二、抗菌作用

  對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有良好的抗菌活性,其中:

  最敏感的是A群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬;

  其次是大腸埃希菌、志賀菌屬、布魯菌屬、變形桿菌屬和沙門菌屬;

  對(duì)沙眼衣原體、瘧原蟲(chóng)、卡氏肺孢子蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)滋養(yǎng)體有抑制作用。

  磺胺米隆和磺胺嘧啶銀尚對(duì)銅綠假單胞菌有效。

  但是,對(duì)支原體、立克次體和螺旋體無(wú)效,甚至可促進(jìn)立克次體生長(zhǎng)。

  三、抗菌作用機(jī)制

  對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌,在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中不能利用現(xiàn)成的葉酸,必須以蝶啶、對(duì)氨苯甲酸(PABA)為原料,在二氫蝶酸合酶的作用下生成二氫蝶酸,后者醫(yī)學(xué)/教育網(wǎng)原創(chuàng)與谷氨酸生成二氫葉酸。在二氫葉酸還原酶催化下,二氫葉酸被還原為四氫葉酸。四氫葉酸活化后,可作為一碳基團(tuán)載體的輔酶參與嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。

  蝶啶、對(duì)氨苯甲酸(PABA) →二氫蝶酸合酶→二氫蝶酸→二氫葉酸→二氫葉酸還原酶→四氫葉酸→合成嘧啶和嘌呤。

  磺胺藥與PABA的結(jié)構(gòu)相似,可與之競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸合成,從而發(fā)揮抑菌作用。

  四、不良反應(yīng)及禁忌證

 ?。ㄒ唬┟谀蛳到y(tǒng)損害

  尿液中的磺胺藥一旦結(jié)晶析出,可產(chǎn)生結(jié)晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。

 ?。ǘ┻^(guò)敏反應(yīng)

  局部用藥或服用長(zhǎng)效制劑易發(fā)生藥熱和皮疹,偶見(jiàn)多形性紅斑、剝脫性皮炎,嚴(yán)重者可致死。本類藥有交叉過(guò)敏反應(yīng),有過(guò)敏史者禁用。

 ?。ㄈ┭合到y(tǒng)反應(yīng)

  長(zhǎng)期用藥可能抑制骨髓造血功能,導(dǎo)致白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥甚至再生障礙性貧血,發(fā)生率極低但可致死。用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。

 ?。ㄋ模┥窠?jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

  少數(shù)病人出現(xiàn)頭暈、頭痛、乏力、萎靡和失眠等癥狀,用藥期間不應(yīng)從事高空作業(yè)和駕駛。

  (五)其他

  口服引起惡心、嘔吐、上腹部不適和食欲不振,餐后服或同服碳酸氫鈉可減輕反應(yīng)。

  可致肝損害甚至急性肝壞死,肝功能受損者避免使用。

  新生兒、早產(chǎn)兒、孕婦和哺乳婦女不應(yīng)使用磺胺藥,以免藥物競(jìng)爭(zhēng)血漿清蛋白,使新生兒或早產(chǎn)兒血中游離膽紅素增加而出現(xiàn)黃疸,并可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)導(dǎo)致膽紅素腦?。ê它S疸)。

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