主管藥師需要掌握易發(fā)生光化降解的藥物

　　1.硝普鈉

　　硝普鈉是一種速效降壓藥，水溶液不穩(wěn)定。光照下分解加速。臨床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普鈉溶液靜脈滴注，在陽光下照射10分鐘就分解13.5%，顏色也開始變化，同時(shí)pH下降，室內(nèi)光線下，半衰期4h。硝普鈉經(jīng)光線照射后，生成激發(fā)態(tài)的硝普鈉。然后分解為水合鐵氰化鉀和氧化氮。水合鐵氰化鉀進(jìn)一步分解，產(chǎn)生有毒的氫氰酸及普魯士藍(lán)等。因此該注射液應(yīng)臨用前配制，避光滴注，并于12h內(nèi)用完。

　　2.吡啶類藥物

　　如：硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有對光不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)，《中國藥典》（2005版）中對硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量測定，有關(guān)物質(zhì)檢查，溶出度測定均要求避光操作。光穩(wěn)定性試驗(yàn)表明，西尼地平光照條件下主要變成Z異構(gòu)體，從降解產(chǎn)物的量來看。溶液光照4h與固體光照3天降解程度接近，說明溶液狀態(tài)下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液為治療腦血管病的常用藥物，對尼莫地平輸液的穩(wěn)定性及影響因素的正交試驗(yàn)研究表明，光線對其在輸液中的穩(wěn)定性影響最大，其次是輸液種類，最后是溫度，因此，使用尼莫地平輸液時(shí)應(yīng)避光。

　　3.維生素類

　　維生素B在酸性或中性溶液中，在可見光作用下發(fā)生分解而失去側(cè)鏈。水樂維他是水溶性維生素的復(fù)方注射劑，除含有維生素B2，還有B族的其他維生素、易氧化的維生素C及葉酸等，多為對光敏感的藥物。因此在藥物使用注意事項(xiàng)中特別強(qiáng)調(diào)：加入葡萄糖注射液中滴注時(shí)，應(yīng)注意避光。

　　4.噻嗪類藥物

　　如：鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪，在光、金屬離子、氧的作用下，極易氧化變色。臨床上在葡萄糖氯化鈉袋裝輸液250mL中加入復(fù)方氯丙嗪4mL，靜脈慢滴40h左右，發(fā)現(xiàn)輸液器終端濾器以上出現(xiàn)藍(lán)色絮狀團(tuán)塊樣物質(zhì)。該物質(zhì)高倍顯微鏡下觀察呈云霧狀藍(lán)色團(tuán)塊，無結(jié)晶和顆粒狀物質(zhì)。用同批號葡萄糖氯化鈉和相同量的復(fù)方氯丙嗪混合，在避光下保持24h，液體澄明，無變化；隨后將該袋輸液直接放在光照下照射1h左右即出現(xiàn)藍(lán)色絮狀團(tuán)塊樣物質(zhì)，2h整袋輸液出現(xiàn)較多的絮狀藍(lán)色團(tuán)塊樣物質(zhì)，形狀和顏色同臨床上出現(xiàn)的相—致，隨著時(shí)間的推移，顏色逐漸變深.最終呈紅棕色溶液。所以復(fù)方氯丙嗪用于靜脈點(diǎn)滴時(shí)濃度不宜過高，盡快在短時(shí)間內(nèi)用完，靜滴時(shí)須注意避光。一次配藥不宜使用時(shí)間過長，以保證用藥的有效性和安全性。

　　5.喹諾酮類藥物

　　其注射液在臨床中應(yīng)用廣泛。其中以喹啉羧酸類產(chǎn)品最多。但喹啉羧酸類藥物大多對光不穩(wěn)定，易發(fā)生光解反應(yīng)，使抗菌活性下降。近年來對喹諾酮類藥物的光促反應(yīng)特性的研究結(jié)果提示：光促反應(yīng)為放熱反應(yīng)，在溶液狀態(tài)和有氧的條件下更易發(fā)生；光促反應(yīng)不僅可產(chǎn)生降解物，也可以產(chǎn)物聚合，其反應(yīng)速度與溶液的pH及藥物本身的結(jié)構(gòu)有關(guān)。