受體在識別相應配體并與之結合后需要細胞內第二信使將獲得信息增強、主管藥師藥理學輔導精華分化、整合并傳遞給效應機制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應。

　　1．G-蛋白

　　G蛋白是一類存在于細胞膜內側的調節(jié)蛋白，靜息狀態(tài)時與GDP結合。GS激活腺苷酸環(huán)化酶（AC），使cAMP增加。Gi抑制AC，使cAMP減少，G-蛋白還激活磷脂酶C（PLC），調節(jié)Ca²⁺、K⁺等離子通道。對鳥苷酸環(huán)化酶也有激活作用，作用非常廣泛，介導多種效應。近來發(fā)現G-蛋白還介導激活磷脂酶A₂（PLA₂）而產生花生四烯酸（A_A），后者是各種前列腺素及白三烯的前體。

　　2.環(huán)磷腺苷（cAMP）

　　β受體、D₁受體、H₂受體等激動藥通過GS作用使AC活化，ATP水解而使細胞內cAMP增加。α受體、D₂受體、MACh受體、阿片受體等激動藥通過Gi作用抑制AC，細胞內cAMP減少。cAMP受磷酸二酯酶(PDE)水解為5’AMP后滅活。

　　3．環(huán)磷鳥苷（cGMP）

　　cGMP作用與cAMP相反，可獨立作用而不受cGMP制約。cGMP可激活蛋白酶G而引起各種效應。

　　4．肌醇磷脂

　　α、H₁、5-HT₂、M₁、M₃等受體激動藥與其受體結合后通過G-蛋白介導激活磷脂酶C（PLC）PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂（PIP₂）水解為二酰甘油（DAG）及1,4,5-三磷酸肌醇(IP₃)。

　　5．鈣離子

　　細胞內微量Ca²⁺對細胞功能有著重要的調節(jié)作用，醫(yī)學教育網收|集整理如肌肉收縮、腺體分泌、白細胞及血小板活化等。細胞內Ca²⁺可從細胞外經細胞膜上的鈣離子通道流入，也可從細胞內肌漿網等鈣池釋放，兩種途徑互相促進。