廣譜青霉素,青霉素對(duì)革蘭氏陽性菌作用強(qiáng),對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱,所以抗菌譜窄。
研究發(fā)現(xiàn)改變藥物的極性,使之易于透過細(xì)胞膜可以擴(kuò)大抗菌譜。如在酰胺側(cè)鏈α位上引入極性親水性基團(tuán)一NH2、一COOH、一S03H等基團(tuán),可擴(kuò)大抗菌譜。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理基團(tuán)的親水性越強(qiáng),對(duì)革蘭氏陰性菌作用越強(qiáng),對(duì)銅綠假單胞菌也有效,有利口服吸收,并能增強(qiáng)對(duì)青霉素結(jié)合蛋白的親和力。如氨芐霉素是臨床上第一個(gè)使用的廣譜口服抗生素。
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