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酰胺類藥物的水解 (主管藥師輔導(dǎo)精華輔導(dǎo)精華)

2010-05-14 20:46 來源:
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  酰胺類藥物的水解一般比酯類藥物水解難,但在一定條件下,也可水解生成相應(yīng)的酸和氨基化合物。這類藥物有青霉素、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理主管藥師輔導(dǎo)精華輔導(dǎo)精華氯霉素、頭孢菌素類、巴比妥類、利多卡因、對乙酰氨基酚等。酰脲和內(nèi)酰脲、酰肼類藥物、肟類藥物也能被水解。

  青霉素水溶液室溫貯存7天,效價失去約80%,青霉素G鉀在pH6.5時最穩(wěn)定。

  氨芐青霉素水溶液最穩(wěn)定的pH為5.8,pH為6.6時,半衰期為39天,所以,宜制成固體劑型,臨用前用0.9%氯化鈉溶液溶解后輸液。

  氯霉素的干燥粉末很穩(wěn)定,可密閉保持二年而不失效;但其水溶液易水解,在pH7以下,主要為酰胺水解;在pH6時最穩(wěn)定,pH小于2或大于8皆能加速水解反應(yīng);磷酸鹽、枸櫞酸鹽、醋酸鹽等緩沖液能促進其水解,故配制滴眼劑時,選用硼酸緩沖液為宜。

  巴比妥類本身較穩(wěn)定,不易水解;但其鈉鹽的水溶液可與空氣中二氧化碳作用生成巴比妥酸的沉淀,生成無效的烴乙酰脲沉淀。10%苯巴比妥鈉水溶液用安瓿灌裝,在室溫下貯存有效期為47天;用80%丙二醇為溶媒制成的水溶液有效期可達3年,但刺激性增加。

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