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利舍平介紹(藥師輔導(dǎo)精華)

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  利舍平(利血平),為印度產(chǎn)蛇根蘿芙木根中提取出的一種生物堿。

  「藥理作用」

  降壓作用特點(diǎn):緩慢、溫和、持久??诜委熈亢蠹s1周才產(chǎn)生降壓作用,2~3周作用達(dá)高峰,停藥后作用可持續(xù)3~4周。

  靜脈注射或肌肉注射后30~60min血壓開(kāi)始下降,2~4h降壓作用達(dá)高峰。

  鎮(zhèn)靜和安定作用,類似氯丙嗪但較弱,改善高血壓病人的精神緊張、煩躁及失眠等癥狀??赡芘c腦組織中多巴胺和5-HT的耗竭有關(guān)。

  機(jī)制:利舍平對(duì)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢中的囊泡膜具有很高的親和力,能與囊泡膜上胺泵(依賴于Mg2+-ATP的胺類主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制)呈難逆性結(jié)合,使囊泡膜失去攝取和貯存去甲腎上腺素和多巴胺的能力,囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成與貯存逐漸減少,以至耗竭,使去甲腎上腺素能神經(jīng)沖動(dòng)傳遞受阻,從而產(chǎn)生降壓作用,并伴有心率減慢。

  「臨床應(yīng)用」

  用于輕、中度高血壓病。

  肌肉注射、靜脈注射可用于高血壓危象,降壓作用比較緩和。

  不良反應(yīng)較多,應(yīng)用受到限制。利舍平與利尿藥或其他降壓藥合用可減少不良反應(yīng),且價(jià)廉。

  「不良反應(yīng)」

  常出現(xiàn)鼻塞、腹瀉、心動(dòng)過(guò)緩、乏力、嗜睡、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收|集整理胃酸分泌增加等副交感神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)的癥狀。

  嚴(yán)重時(shí)偶見(jiàn)精神抑郁,此時(shí)應(yīng)立即停藥。

  有精神抑郁、消化性潰瘍病史者禁用。

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