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哌替啶的體內(nèi)過程|藥理作用

【哌替啶體內(nèi)過程】口服易吸收,皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速,起效更快,故臨床常用注射給藥。血漿蛋白結(jié)合率約60%,主要在肝代謝為哌替啶酸及去甲哌替啶,再以結(jié)合型或游離型自尿排出。去甲哌替啶有中樞興奮作用,中毒時(shí)發(fā)生驚厥可能與此有關(guān)。哌替啶血漿t1/2約3小時(shí)。

【哌替啶藥理作用】

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 與嗎啡相似,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用,但持續(xù)時(shí)間比嗎啡短,僅2~4小時(shí)。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡,注射80~100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。約10%~20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí),抑制呼吸的程度相等。對(duì)延腦CTZ有興奮作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩暈、惡心、嘔吐。

2.平滑肌 能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力,減少推進(jìn)性蠕動(dòng),但因作用時(shí)間短,故不引起便秘,也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣,提高膽道內(nèi)壓力,但比嗎啡弱。治療量對(duì)支氣管平滑肌無影響,大劑量則引起收縮。對(duì)妊娠末期子宮,不對(duì)抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用,故不延緩產(chǎn)程。

3.心血管系統(tǒng) 治療量可致體位性低血壓,原因同嗎啡。由于抑制呼吸,也能使體內(nèi)CO2蓄積,腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

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