一、抗甲狀腺藥物 所有患者均可為抗甲狀腺藥物所控制。應作為甲亢的首選治療方法。常用的為硫脲類中的甲基硫氧嘧啶和丙基硫氧基嘧啶；咪唑類中的地巴唑與甲亢平等。硫脲類與咪唑類的抗甲狀腺藥物的藥理作用在于阻抑甲狀腺內的過氧化物酶系統(tǒng)，抑制碘離子轉化為新生態(tài)碘或活性碘，從而妨礙碘與酷氨酸的結合，阻抑甲狀腺素的合成。丙基硫氧嘧啶還可抑制外周組織中的T4轉化為T3.本類藥物口服容易吸收。吸收后分布于全身組織中，并能通過胎盤，在乳汗中的濃度為血液濃度的3倍。藥物主要在骯臟代謝，單劑口服半衰期為1～2小時。約60％藥物在體內破壞，其余多以結合的形式自尿中排泄。肝、腎功能不良者，劑量應酌減。

（一）適應證 ①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；②20歲以下青少年及兒童、老年患者；③妊娠婦女；④甲狀腺次全切除，術后復發(fā)，又不適宜于放射性131碘治療者；⑤手術治療前準備；⑥輔助放射性131碘治療；⑦伴突眼癥。

（二）劑量及療程 治療的初始階段，劑量應按病情的輕重決定，甲基或丙基硫氧嘧啶為150～450mg/d，他巴唑或甲亢平為10～45mg/d，分～3 次口服，至癥狀緩解，BMR降至＋20％以下，或T3、T4恢復正常是 可減量，每次甲基硫氧嘧喧減50～100mg，他巴唑或甲亢平減5～10mg，每日～3次。癥狀完全消除，BMR正常時，即可轉入最小的劑量繼續(xù)治療，甲基或丙基硫氧嘧啶為每日～100mg，他巴唑或甲亢每日為5～10mg，至少維持1～3／2年，甚至可延長至2年或2年以上，而劑量還可更小。治療中，可能出現癥狀緩解消失，而突眼反而加重的現象，這可能是由于血T3、T4下降，TSH升高的結果，此時可適當加服甲狀腺激素的釋放而儲存于甲狀腺腺泡內，從而延緩了抗甲狀腺藥物的顯效。而且停藥后復發(fā)率高。

（三）副作用 ①一般不良反應有頭痛、關節(jié)痛、唾液腺腫大、淋巴結腫大及胃腸道癥狀?？蓪ΠY處理或適當減少用量。過量應用可贊成甲狀腺功能低下，引起畏寒、乏力、粘液性水腫，停藥后大多可以自愈。②粒細胞減少和粒細胞缺乏，常見于初用藥后1～3月內或再次用藥后1～2周，應注意患者服藥期間有無發(fā)熱、咽痛、肌痛、虛弱和感染癥狀，一旦發(fā)現上述表現應立即停藥，作白細胞檢查，一般情況下，應定期檢查白細胞，如白細胞低至3×109／L（3000／mm3）或粒細胞低于15×109／L（1500／mm3）時應停藥治療，回升后改用其他抗甲狀腺藥物。③藥疹，多為輕型，極少出現嚴重的剝脫性皮炎。一般藥疹可用抗組織胺藥治療，必要時停藥或改用其他抗甲狀腺藥物。若發(fā)生剝脫性皮炎，應立即停藥并作相應處理。

治療1～2年后，如小劑量抗甲狀腺藥物能維持療效，甲狀腺縮小，血管音消失，突眼減輕，血清T3、T4正常，甲狀腺吸131碘率能被甲狀腺激素抑制，血循環(huán)中TSAb轉為陰性或滴度明顯下低，可試行停藥，繼續(xù)觀察。治療后復發(fā)的患者，平均多在停藥后一年內發(fā)生，故停藥后應定期復查，特別是血循環(huán)中甲狀腺自身抗體的檢查，必要時可作TRH試驗。

抗甲狀腺藥物作用緩慢，不能迅速控制甲亢的多種癥狀，尤其是交感神經興奮性增高的表現。因此，在治療初期，可聯(lián)合應用β－阻滯劑心得安，10～20mg，一日～3次，以改善心悸、心動過速、多汗、震顫及精神緊張等癥狀。心得安還適用于甲亢危象和甲狀腺手術或放射性碘治療前的準備；對急收性甲亢性肌病也有一定效果。對患有支氣管哮喘，房室傳導阻滯、心動不良和妊娠患者禁用。

在減藥期開始時，可適當加服小劑量甲狀腺制劑，如甲狀腺片20～40mg，一日一次，或甲狀腺素50～100μg，每日一次，以穩(wěn)定下丘腦－垂體－甲狀腺軸的關系，避免甲狀腺腫和突眼加重。