主要作用于M期的抗癌藥？

A.氟尿嘧啶

B.長春新堿

C.環(huán)磷酰胺

D.強的松龍

E.柔紅霉素

【正確答案】 B

【答案解析】 A.氟尿嘧啶在體內(nèi)先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。

B.長春新堿作用方式與濃度有關。低濃度時，與微管蛋白的低親和點結合，由于空間阻隔等因素，抑制微管聚合。高濃度時，與微管蛋白上高親和點結合，使微管聚集，形成類結晶。

C.環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性，進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

D.強的松龍?zhí)瞧べ|激素可通過彌散作用進入靶細胞，與其受體相結合，形成類固醇-受體復合物，然后被激活的類固醇-受體復合物作為基因轉錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上的特異性的順序（稱為“激素應答原件”）相結合，發(fā)揮其調控基因轉錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應的蛋白質（絕大多數(shù)是酶蛋白），后者在靶細胞內(nèi)實現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應。

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