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原發(fā)性高血壓-主要降壓藥物的作用特點(diǎn)及副作用(重點(diǎn))

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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整理分享“原發(fā)性高血壓-主要降壓藥物的作用特點(diǎn)及副作用(重點(diǎn))”如下,希望可以幫助正在備戰(zhàn)臨床助理醫(yī)師二試考試的考生鞏固重要知識(shí)點(diǎn)內(nèi)容!

【匯編】2021年臨床助理醫(yī)師《心血管系統(tǒng)》核心考點(diǎn)+經(jīng)典考題匯總

原發(fā)性高血壓

主要降壓藥物的作用特點(diǎn)及副作用(重點(diǎn))

1.利尿劑 利尿藥的主要副作用往往發(fā)生在大劑量時(shí),因此現(xiàn)在推薦使用小劑量,以氫氯噻嗪為例,每天劑量不超過(guò)25mg。

(1)機(jī)制:利尿劑使細(xì)胞外液容量減低、心排出量降低,并能通過(guò)利鈉作用使血壓下降。

(2)適用范圍:利尿劑降壓藥適用廣泛,對(duì)大多數(shù)的輕、中度高血壓均適用。其降壓起效平穩(wěn)、緩慢、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),因此非常適用于需要緩慢降壓的患者,如:老年人高血壓、心力衰竭者;另外,對(duì)鹽敏感性高血壓、合并肥胖或糖尿病、更年期女性、單純收縮期高血壓也尤為適用。

(3)分類特點(diǎn):有噻嗪類、袢利尿劑和保鉀利尿劑三類。①噻嗪類:應(yīng)用最普遍,但長(zhǎng)期應(yīng)用可引起血鉀降低及血糖、血尿酸、血膽固醇增高,糖尿病及高脂血癥患者宜慎用,痛風(fēng)患者禁用;②保鉀利尿劑:可引起高血鉀,不宜與ACEI合用,腎功能不全者禁用;③袢利尿劑:利尿迅速,腎功能不全者應(yīng)用較多,但過(guò)度作用可致低血鉀、低血壓。

另有制劑吲達(dá)帕胺,同時(shí)具有利尿及血管擴(kuò)張作用,能有效降壓而較少引起低血鉀。

2.β受體阻滯劑

(1)機(jī)制:主要通過(guò)抑制腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAAS),抑制心肌收縮力和降低心率來(lái)起到降壓作用。

(2)適用范圍:β受體拮抗劑降壓起效較強(qiáng)而且迅速,不同的藥物適用于不同程度的高血壓,由于β受體拮抗劑具有負(fù)性頻率的特點(diǎn),因此特別適用于合并有心率較快的高血壓患者;另外,對(duì)需要降低心肌耗氧量,如心絞痛、心梗的高血壓患者也尤為適用,對(duì)老年人高血壓則療效較差。

(3)注意事項(xiàng):①β受體拮抗劑對(duì)心肌收縮力、竇房結(jié)及房室結(jié)均有抑制作用,因此,心動(dòng)過(guò)緩:病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用;②雖然糖尿病不是β受體阻斷藥的禁忌證,但該類藥物能增加胰島素抵抗,還可能掩蓋和延長(zhǎng)降血糖治療過(guò)程中的低血糖癥,使用時(shí)應(yīng)加以注意;③急性心力衰竭禁用;④支氣管哮喘;⑤慢性阻塞性肺病、運(yùn)動(dòng)員、外周血管病或糖耐量異常者慎用。

3.鈣通道阻滯劑(CCB)

(1)機(jī)制:血管平滑肌細(xì)胞的收縮依賴于細(xì)胞內(nèi)游離的鈣離子(Ca2+)濃度,鈣通道阻滯劑能阻斷鈣離子經(jīng)電壓依賴L型通道向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn),因此降低了血管收縮反應(yīng)。另外,鈣通道阻滯劑還具有一定的拮抗血管緊張素Ⅱ以及α1腎上腺素能受體的縮血管作用。

(2)分類:鈣通道阻滯劑根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn),分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。非二氫吡啶類代表藥物有地爾硫和維拉帕米,主要用于抗心律失常的治療;二氫吡啶類主要代表為硝苯地平、尼莫地平等,主要用于高血壓的治療。

(3)降壓特點(diǎn):①鈣通道阻滯劑具有較強(qiáng)的擴(kuò)張外周血管作用,且起效迅速,降壓幅度也相對(duì)較強(qiáng),劑量越大療效也就越大,呈正相關(guān)性;②個(gè)體差異性小,聯(lián)合其他類型降壓藥應(yīng)用時(shí),降壓作用明顯增強(qiáng);③具有負(fù)性肌力的作用,能明顯降低心肌收縮力,使心肌興奮-收縮脫偶聯(lián),因而心力衰竭禁用;④對(duì)老年患者有較好降壓效果,對(duì)血脂、血糖無(wú)明顯影響,攝入高鈉不影響降壓療效,非甾體抗炎藥無(wú)干擾作用,嗜酒的患者也能起到顯著降壓的作用;⑤高血壓合并癥應(yīng)用鈣通道阻滯劑:高血壓合并冠心病,選用硝苯地平為宜;伴腦血管病時(shí)應(yīng)用尼莫地平;伴快速型心律失常選用維拉帕米;⑥主要缺點(diǎn):能反射性地引起交感活性增強(qiáng)主要表現(xiàn)為:心率增快、面部潮紅、頭痛、下肢水腫等。非二氫吡啶類能明顯抑制心肌細(xì)胞自律性和傳導(dǎo)性,在心衰、竇房結(jié)功能低下、心臟傳導(dǎo)阻滯時(shí)禁用。

4.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)

(1)機(jī)制:降壓作用主要通過(guò)抑制周?chē)徒M織的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),使血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)生成減少,同時(shí)抑制激肽酶使緩激肽降解減少。緩激肽是一種心臟保護(hù)因子,能夠縮小心肌缺血、梗死面積,提高心肌細(xì)胞高能磷酸化合物(如ATP)及糖原的貯備,正是因?yàn)锳CEI能夠延緩緩激肽的降解,而發(fā)揮了保護(hù)心肌細(xì)胞、改善預(yù)后、降低死亡率的作用。

(2)優(yōu)點(diǎn)及適應(yīng)證:ACEI能夠增加高血壓患者機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗;能夠舒張腎小球出球小動(dòng)脈,改善腎小球囊內(nèi)壓升高所致的腎功能損傷,具有減輕蛋白尿的作用。特別適用伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。

(3)不良反應(yīng):①刺激性干咳:是患者不能耐受ACEI而停藥的常見(jiàn)原因。發(fā)生刺激性干咳主要原因是ACEI使緩激肽、前列腺素、P物質(zhì)在呼吸道蓄積所致;②血管性水腫:其發(fā)生與緩激肽及代謝產(chǎn)物有關(guān),多發(fā)生在用藥的第1個(gè)月,一旦出現(xiàn)應(yīng)停用ACEI;③高鉀血癥:ACE能抑制AngⅡ的生成,使醛固酮分泌減少,導(dǎo)致血鉀升高,故高鉀血癥時(shí)禁用ACEI;④妊娠期:ACEI具有致畸作用,故妊娠期禁用;⑤雙側(cè)腎血管病變(腎動(dòng)脈狹窄、阻塞、硬化),可加重腎功能障礙,禁用ACEI。主要原因是:ACEI收縮入球小動(dòng)脈的同時(shí)舒張出球小動(dòng)脈,降低了腎小球灌注壓,導(dǎo)致腎小球?yàn)V過(guò)率降低,腎功能障礙。另外,當(dāng)患者血肌酐值超過(guò)265μmol/L(3mg/dl)時(shí)也應(yīng)禁用ACEI。

5.血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(ARB) 降壓作用主要通過(guò)阻滯組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型AT1,更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的水鈉潴留、血管收縮與組織重構(gòu)作用。不引起刺激性干咳。ARB在治療對(duì)象和禁忌證方面與ACEI相同。

【經(jīng)典例題】男性,61歲?;加懈哐獕?,同時(shí)伴有2型糖尿病,尿蛋白(+),選擇最佳降壓藥物為

A.α受體阻滯劑

B.β受體阻滯劑

C.利尿劑

D.鈣拮抗劑

E.ACEI

[參考答案]1.E

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