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替羅非班藥理學(xué)、適應(yīng)癥、用法和用量

替羅非班藥理學(xué)、適應(yīng)癥、用法和用量,相信朋友們都想知道,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理相關(guān)知識(shí)點(diǎn),供朋友們參考。

替羅非班藥理學(xué)

替羅非班是一種非肽類(lèi)血小板受體GPIIb/IIIa高選擇性拮抗劑,它能夠與該受體結(jié)合,而競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子(vWF)與血小板受體的結(jié)合,阻止血小板聚集、黏附等活化反應(yīng),有效地抑制血小板介導(dǎo)的血栓形成并延長(zhǎng)出血時(shí)間。研究顯示,它對(duì)各種因素誘發(fā)的血小板聚集都有抑制作用,對(duì)急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死)和行冠脈內(nèi)介入治療的患者也有抑制血小板聚集的作用,且抑制作用與劑量有關(guān)。以推薦劑量靜脈給藥時(shí),在30分鐘后對(duì)血小板聚集的抑制率可達(dá)90%。停用后,血小板的聚集功能恢復(fù),即抑制是可逆的。持續(xù)靜滴可使血栓不容易形成。

持續(xù)靜脈給藥,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定。血漿蛋白結(jié)合率為65%,穩(wěn)態(tài)Vd為22-42L。藥物在體內(nèi)很少代謝,主要以原形經(jīng)腎臟和膽汁排泄。尿類(lèi)排泄率分別為給藥劑量的65%和25%。t1/2大約為2小時(shí)。

替羅非班適應(yīng)癥

用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死)和急性缺血性心臟猝死等,包括可用藥控制的患者和需要做PTCA、血管成形術(shù)或動(dòng)脈粥樣硬化血管切除術(shù)的患者。替羅非班可減少急性冠脈綜合征和冠脈內(nèi)介入治療后冠心病事件的發(fā)生率,改善患者癥狀和預(yù)后。

替羅非班用法和用量

與肝素合用,靜脈給藥。開(kāi)始30分鐘給藥速度為0.4μg/(kg.min),然后速度減為維持量0.1μg/(kg.min)。2-5天為一療程?;颊咧辽俳o藥48小時(shí),此期間不進(jìn)行手術(shù)治療(除非患者發(fā)病為頑固性心肌缺血或新的心肌梗死)

替羅非班不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有出血:顱內(nèi)出血、腹膜內(nèi)才血、心包出血,其他尚有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹、蕁麻疹,血紅蛋白,血細(xì)胞比容、血小板減少,尿糞隱血發(fā)生率增加等。一般均較為輕微,無(wú)須治療,停藥后即可消失。

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