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普魯卡因胺藥理作用、體內(nèi)過(guò)程

普魯卡因胺

【藥理作用】普魯卡因胺對(duì)心肌的直接作用與奎尼丁相似而較弱,能降低浦肯野纖維自律性,減慢傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)APD、ERP。它僅有微弱的抗擔(dān)堿作用,不阻斷α受體。

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【體內(nèi)過(guò)程】口服易吸收,生物利用度80%,血漿蛋白結(jié)合率約20%。在肝中約一半被代謝成仍具活性的N-乙酰普魯卡因胺,約30%~60%以原形經(jīng)腎排泄。

【臨床應(yīng)用】適應(yīng)證與奎尼丁相同,常用于室性早搏、陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速。靜脈注射可搶救危急病例。長(zhǎng)期口服不良反應(yīng)多,現(xiàn)已少用。

【不良反應(yīng)】長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),皮疹、藥熱、粒細(xì)胞減少等。大量可致竇性停搏,房室阻滯。久用數(shù) 月或一年,有10%~20%患者出現(xiàn)紅斑性狼瘡樣綜合征,其發(fā)生與肝中乙?;磻?yīng)的快慢有關(guān),慢者容易發(fā)生。

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