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磺胺類抗菌藥物

2020-02-06 09:41 醫(yī)學教育網(wǎng)
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磺胺藥分類

可分為三類:

1.全身感染用磺胺 本類藥物口服后均可吸收,但其血藥濃度持續(xù)時間不同。按其t1/2可分為短效磺胺(t1/2約6小時)、中效磺胺(t1/2接近12小時)和長效磺胺(t1/2超過24小時)三類。目前臨床上應(yīng)用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)兩種。其他均已少用。

2.腸道磺胺 本類磺胺口服后吸收甚少,主要在腸道中起制菌作用,有磺胺瞇(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。

3.外用磺胺 主要有磺胺醋酰鈉(SA:SC-Na)、甲磺滅膿(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等。

性狀

磺胺類藥物一般為白色或微黃色結(jié)晶性粉末,遇光易變質(zhì),色漸變深,大多數(shù)本類藥物在水中溶解度極低,較易溶于稀堿,但形成鈉鹽后則易溶于水,其水溶液呈強堿性。

抗藥性

細菌與藥物反復接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產(chǎn)生抗藥性,尤其在用量或療程不足時更易出現(xiàn)。產(chǎn)生抗藥性的原因,可能是細菌改變代謝途徑,如產(chǎn)生較多二氫葉酸合成酶,或能直接利用環(huán)境中的葉酸,腸道菌叢常通過R因子的轉(zhuǎn)移而傳播。當與抗菌增效劑合用時,可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性,即細菌對某一磺胺藥產(chǎn)生耐藥后,對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現(xiàn)象。

吸收、分布、代謝、排泄

因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌,故要保證磺胺類藥物的抗菌作用,必須在一段足夠長的時間內(nèi)維持有效的血藥濃度。

口服磺胺藥主要在小腸吸收,血藥濃度在4~6小時內(nèi)達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中,以血、肝、腎含量最高。多數(shù)磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結(jié)合,結(jié)合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用,不能透入到腦脊液中,不被肝代謝,不被腎排泄。但結(jié)合比較疏松,時有小量釋放,故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結(jié)合率高,所以在體內(nèi)維持時間長?;前匪庍€能透入腦膜積液和其他積液,以及通過胎盤進入胎循環(huán),故孕婦用磺胺治療應(yīng)慎重。

磺胺藥主要在肝內(nèi)代謝,部分與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效,部分經(jīng)過乙?;纬梢阴;前范А;前芬阴;?,溶解度降低,特別在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出結(jié)晶,而損害腎臟。各種磺胺藥的乙?;潭炔煌?/p>

磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸結(jié)合物從尿中排出。部分自膽汁和腸排出,經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。

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