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新斯的明作用機制

【新斯的明作用機制】 新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合,同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價鍵結(jié)合,生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進而裂解成的二甲胺基甲?;憠A酯酶的水解速度較乙?;憠A酯酶的水解速度為慢,故酶被抑制的時間較長,但較有機磷酸酯類為短,故屬易逆性類。二甲胺基甲?;憠A酯酶水解后,形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶,酶的活性才得以恢復(fù)。

【新斯的明藥理作用】新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用;而對骨骼肌的興奮作用最強,因為它除通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。

【臨床應(yīng)用】

1.重癥肌無力 其主要特征是肌肉經(jīng)過短暫重復(fù)的活動后,出現(xiàn)肌無力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患者血清中有抗膽堿受體的抗體,其終板電位的膽堿受體數(shù)量減少70%~90%。皮下或肌內(nèi)注射新斯的明后,約經(jīng)15分鐘左右即可使癥狀減輕,約維持2~4小時左右。除嚴(yán)重和緊急情況外,一般采用口服給藥,因需經(jīng)常給藥,故要掌握好劑量,以免因過量轉(zhuǎn)入抑制,引起“膽堿能危象”使肌無力癥狀加重。如療效不夠滿意時,可并用糖皮質(zhì)激素制劑或硫唑嘌呤等免疫抑制藥。

2.腹氣脹和尿潴留 新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌,促進排氣和排尿,適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

3.陣發(fā)性室上性心動過速 在壓迫眼球或頸動脈竇等興奮迷走神經(jīng)措施無效時,可用新斯的明,通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。

4.可用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量時的解毒(見第九章)。

【不良反應(yīng)】 副作用較小,過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動等,其M樣作可用阿托品對抗。禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

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