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青霉素的藥理藥效

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了青霉素的藥理藥效相關(guān)知識(shí)點(diǎn)供大家參考學(xué)習(xí),具體內(nèi)容如下:

青霉素類(lèi)抗生素是β-內(nèi)酰胺類(lèi)中一大類(lèi)抗生素的總稱,由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類(lèi)只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁,青霉素類(lèi)抗生素的毒性很小,是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類(lèi)抗生素常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10%,為皮膚反應(yīng),表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜集整理各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過(guò)敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無(wú)關(guān)。對(duì)該品高度過(guò)敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。

內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達(dá)血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短,主要以原形從尿中排出。

青霉素藥理作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與后者競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細(xì)胞壁的缺損,使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障,對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用。

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