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苯巴比妥片的藥理和藥物代謝動力學(xué) 

苯巴比妥片的藥理和藥物代謝動力學(xué):

【藥理】

苯巴比妥片為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗驚厥藥,是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎.大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)編輯整理體外電生理實(shí)驗(yàn)見苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放,細(xì)胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散??蓽p少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度??僧a(chǎn)生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。

【藥物代謝動力學(xué)】

口服后在消化道吸收完全但較緩慢,0.5~1小時(shí)起效,一般2~18小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織,血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內(nèi)濃度最高,骨骼肌內(nèi)藥量最大,并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50~144小時(shí),小兒約為40~70小時(shí),肝腎功能不全時(shí)T1/2延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。苯巴比妥片為肝藥酶誘導(dǎo)劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合,由腎臟排出,有27~50%以原形從腎臟排出??赏高^胎盤和分泌入乳汁。(醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集)

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