導(dǎo)向藥物的概述與臨床作用：

導(dǎo)向藥物（targeteddrug）利用抗腫瘤單克隆抗體特異識(shí)別腫瘤細(xì)胞的特點(diǎn)，將它作為導(dǎo)向載體與各種殺傷分子，如毒素、抗癌藥物、放射性核素等，進(jìn)行化學(xué)交聯(lián)，可以構(gòu)建成一種對(duì)腫瘤細(xì)胞具有高度特異的強(qiáng)殺傷活性的雜交分子，稱為導(dǎo)向藥物。抗腫瘤單抗與毒素的交聯(lián)物又稱免疫毒素（immunotoxin，IT）。用于制備IT的毒素主要有：①植物毒蛋白，這類毒素主要有篦麻毒素（ricin）、相思子毒素（abrin）以及苦瓜毒素（mormordin）、商陸抗病毒蛋白（PAP）、天花粉蛋白等。它們都可以通過滅活核糖體，阻斷蛋白質(zhì)合成，殺傷靶細(xì)胞。②細(xì)胞毒素，主要有白喉外毒素（DT），綠膿桿菌外毒素（PE）等。它們主要通過抑制延長(zhǎng)因子-2阻斷蛋白質(zhì)合成，殺死靶細(xì)胞。上述這些毒素都具有極強(qiáng)的毒性，1個(gè)分子的篦麻毒素進(jìn)入細(xì)胞細(xì)胞就足以殺死該細(xì)胞。因此，免疫毒素是目前研究最多的導(dǎo)向藥物。

抗腫瘤單克隆抗體與抗癌藥物的交聯(lián)物醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理，又稱免疫交聯(lián)物（immunoconjugate）。用以制備這類導(dǎo)向藥物的抗癌藥物主要有阿霉素（adriamycin）、氨甲蝶呤（MTX）等。它們主要通過阻斷DNA合成來殺死靶細(xì)胞?？拱┧幬餁⒓?xì)胞作用比毒素低得多，增加抗體分子攜帶的藥物分子數(shù)，可以增強(qiáng)其殺傷活性，但常會(huì)導(dǎo)致抗體活性的下降與喪失。這類導(dǎo)向藥物的優(yōu)點(diǎn)是分子較小，同時(shí)如有非特異殺傷不會(huì)有嚴(yán)重后果。但由于殺傷力不高，臨床應(yīng)用前景不被看好。

用于與抗腫瘤單克隆抗體交聯(lián)的放射性核素主要有125Ⅰ、131Ⅰ、111In等。這種放射性免疫交聯(lián)物可用于腫瘤的診斷與治療。與腫瘤細(xì)胞結(jié)合的放射性免疫交聯(lián)物放出的γ射線，可以用γ照像機(jī)攝像，獲得清晰的腫瘤顯像。此技術(shù)稱為放射免疫顯像（radioimmunoimaging）；放射性免疫交聯(lián)物也可用于腫瘤治療。標(biāo)記了大量高能核素的抗腫瘤單克隆抗體與腫瘤細(xì)胞結(jié)合后，可以通過輻射損傷殺死靶細(xì)胞及其周圍的腫瘤細(xì)胞。此技術(shù)又稱為放射免疫治療（ radiommunotherapy）。放射性免疫交聯(lián)物在臨床腫瘤的診斷與治療上有廣闊的應(yīng)用前景，是目前腫瘤導(dǎo)向診斷與治療的一個(gè)十分活躍，并富有成果的領(lǐng)域。