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ICU臨床中各類常見鎮(zhèn)靜催眠藥物歸納

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為護(hù)士考生整理匯總了關(guān)于在臨床中常見的鎮(zhèn)靜藥物匯總,幫助大家順利備考,請各位護(hù)士資格考生仔細(xì)查看。

(一)巴比妥類藥物

巴比妥類藥物屬于第一代鎮(zhèn)靜催眠藥,其作用機(jī)制在于選擇性抑制腦干網(wǎng)狀上行激動系統(tǒng),抑制多突觸反應(yīng),降低大腦皮質(zhì)興奮性。鎮(zhèn)靜催眠作用隨劑量增大而逐漸增強(qiáng)。代謝方式為再分布、腎臟排泄和肝臟分解,故肝、腎功能不全者慎用。巴比妥類藥物可縮短睡眠潛伏期,延長NREM睡眠3、4期,延長總睡眠時間,使REM睡眠總次數(shù)和持續(xù)時間縮短。如果突然停藥,可因產(chǎn)生的依賴性而出現(xiàn)反跳性失眠,REM睡眠延長,引起噩夢連綿。由于這類藥物的治療指數(shù)低,容易產(chǎn)生耐受性和依賴性、藥物之間相互影響比較大等原因,近年已基本被苯二氮卓類藥物所替代。

(二)苯二氮卓類藥物

經(jīng)典的苯二氮卓類藥物屬于第二代鎮(zhèn)靜催眠藥物,是苯二氮卓類受體激動劑(BzRA),它們擁有相同的效用,包括鎮(zhèn)靜、抗焦慮、松弛肌肉及抗驚厥。苯二氮卓類藥物雖然不能直接與GABA受體結(jié)合,但它可增強(qiáng)GABA神經(jīng)的功能,苯二氮卓受體與苯二氮卓類藥物結(jié)合后結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,進(jìn)而調(diào)節(jié)蛋白磷酸化,,消除GABA調(diào)節(jié)蛋白對GABA受體高親和力部位的抑制,GABA受體被激活,促進(jìn)它與GABA結(jié)合,增強(qiáng)了GABA的作用,使GABA能神經(jīng)元的傳遞加強(qiáng)??傊蕉款愃幬锏乃幮情g接地通過GABA能神經(jīng)的功能實現(xiàn)的。這類藥物可以縮短睡眠潛伏期,減少夜間睡眠中的覺醒次數(shù),某些半衰期較長的苯二氮卓類藥物還可以延長總睡眠時間。絕大多數(shù)BzRA可以輕度減少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠時間。其他的影響包括延長NREM睡眠2期中的紡錘波睡眠時間以及增加其出現(xiàn)的頻率。這類藥物包括三唑侖、氟西泮、硝西泮、阿普唑侖、艾司唑侖和勞拉西泮等。本類藥物口服吸收良好,根據(jù)半衰期長短不同,可分為短、中、長半衰期三種,經(jīng)肝臟代謝。

(三)新型非苯二氮卓類藥物

同經(jīng)典的苯二氮卓類藥物一樣,新型非苯二氮卓類藥物也可以減少慢波活動時間,增加睡眠紡錘波(12~15Hz)和β波(15~20Hz)活動。例舉此類藥物中最具代表性的2種藥物。

1、咪唑吡啶類催眠藥———唑吡坦(Zolpidem)唑吡坦(zolpidem):唑吡坦是一種選擇性結(jié)合α-1受體的短效非苯二氮卓類藥物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收,口服之后大約1h可達(dá)到最大血藥濃度,生物利用度為70%,半衰期為2.5h.它能顯著縮短睡眠潛伏期,延長總睡眠時間,減少夜間的覺醒次數(shù)。唑吡坦10mg能縮短REM睡眠時間,對NREM睡眠期的影響僅僅表現(xiàn)在輕度減少低頻波(主要1.25~2.50Hz和5.25~10.00Hz)睡眠時間及輕度增加紡錘波(12.25~13.00Hz)和β波(20.25~25.00Hz)。因此,適用于治療睡眠維持困難和入睡障礙的患者。

2、環(huán)吡酮類催眠藥——佐匹克?。▃opiclone):佐匹克隆的藥理作用與經(jīng)典的苯二氮卓類藥物非常相似,推薦劑量為3.75~7.50mg,它能有效縮短睡眠潛伏期、減少夜間覺醒次數(shù)和增加睡眠時間,減少慢波睡眠時間,增加σ波出現(xiàn)的頻率及時間。因其半衰期較長(4~5h),可能對第2天日間行為有所影響。無失眠反跳,對記憶力無影響。服用7.5mg后,深睡眠時間增加而快波睡眠時間不變,老年人和腎功能不全者減半,用藥時間不宜超過4周,可間斷使用。:各種原因引起的失眠癥,尤其適用于次晨不能耐受殘余作用的患者。

3、環(huán)吡酮類短效催眠劑——扎來普隆(Zaleplon)(思威坦),其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥,可能通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮受體復(fù)合物而發(fā)揮作用。能縮短睡眠潛伏期,增加睡眠時間,提高睡眠質(zhì)量,尤其對入睡困難者效果更佳,后遺作用較小,極少產(chǎn)生耐受性和依賴性。具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、松弛肌肉及抗驚厥作用,達(dá)峰時間及消除半衰期約1h左右,在維持正常睡眠階段同時,正常睡眠周期不受影響,起效快、日間“宿醉作用”少,成癮、戒斷、反跳均較少,半衰期短,在深夜不能入睡仍可服用,次日延遲效應(yīng)小。

4、加波沙朵(gaboxadol)選擇性激動突觸外GABAA受體,是一種新型的γ-氨基丁酸能的藥物,作用機(jī)制明顯區(qū)別于其他鎮(zhèn)靜催眠藥物。動物實驗或臨床試驗均顯示,加波沙朵吸收迅速,口服后30min即可達(dá)血藥濃度峰值,其半衰期很短,大約1.5~2.0h.加波沙朵能夠增加慢波睡眠時間,減少夜間睡眠覺醒次數(shù)和提高主觀睡眠質(zhì)量,對REM睡眠無明顯影響。有趣的是,加波沙朵在顯著增加慢波睡眠的基礎(chǔ)上,明顯減少了睡眠紡錘波的出現(xiàn),這與苯二氮卓類藥物對睡眠結(jié)構(gòu)的影響完全不同,造成這種現(xiàn)象的神經(jīng)化學(xué)機(jī)制還有待研究。原發(fā)性失眠患者和健康老年人短期服用加波沙朵可以延長慢波睡眠時間,提高主觀以及客觀睡眠質(zhì)量。

(四)褪黑素(melatonin)類藥物

褪黑素是由松果體分泌的,能夠參與調(diào)節(jié)睡眠-覺醒周期。雷美爾通(ramelteon)是選擇性褪黑素受體激動劑,它與存在于視交叉上核的MT1和MT2受體有很高的親和力。已經(jīng)通過了美國食品藥品安全局的批準(zhǔn),對于入睡困難的患者,推薦劑量為8mg.動物實驗研究顯示,雷美爾通與安慰劑比較,可以顯著減少覺醒次數(shù)以及增加REM睡眠及慢波睡眠時間。在兩項短期應(yīng)用雷美爾通的臨床研究(研究對象分別為有短暫失眠現(xiàn)象的健康志愿者和慢性原發(fā)性失眠患者)顯示,雷美爾通可以縮短睡眠潛伏期以及延長總睡眠時間,但是睡眠的連續(xù)性以及主觀睡眠質(zhì)量卻沒有明顯改善。與動物實驗研究結(jié)果相反,臨床研究顯示服用雷美爾通并不能延長慢波睡眠時間。一項Ⅲ期臨床試驗證明,他司美瓊(tasimelteon)作為較新的褪黑素受體激動劑能縮短睡眠潛伏期時間,提高睡眠效率以及減少夜間覺醒次數(shù)。

(五)抗組胺類藥物

有鎮(zhèn)靜作用的抗組胺類藥物較易通過血腦屏障,而不具有鎮(zhèn)靜作用的抗組胺藥則沒有這種能力。前者還具有抗膽堿及被血清素激活的作用。苯海拉明(diphenhydramine)吸收良好,半衰期約4~8h。臨床上應(yīng)用于治療失眠的劑量為12.5~50.0mg,按此劑量服用后,主觀的睡眠潛伏期、夜間睡眠覺醒次數(shù)、總睡眠時間以及睡眠質(zhì)量都得到了改善。有關(guān)該藥的多導(dǎo)睡眠圖研究主要關(guān)注對患者日間的鎮(zhèn)靜作用,而對夜間睡眠結(jié)構(gòu)影響的研究則很少。與安慰劑比較,抗組胺藥可以加快入睡速度,但這種作用比較短暫,幾天后就出現(xiàn)了耐藥現(xiàn)象。

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