公衛(wèi)備考必掌握內(nèi)容：抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用是什么？

2020-06-02 10:41 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.Km值：酶促反應(yīng)速度為最大反應(yīng)速度一半時(shí)的底物濃度。Km值可反映酶與底物的親和力（反比關(guān)系）；Km值與酶的結(jié)構(gòu)、底物種類有關(guān)；最大反應(yīng)速度Vmax與酶濃度成正比。

酶的最適pH：酶催化活性最大時(shí)的環(huán)境pH值。胃蛋白酶的最適pH為1.5，胰蛋白酶的最適pH為7.8。

溫度的雙重影響：低溫對(duì)酶活性抑制是可逆的；高溫導(dǎo)致酶變性失活，不可逆。

2.抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用

（1）不可抑制作用：抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合，不能用簡單透析、稀釋等方法除去。例如：有機(jī)磷殺蟲劑抑制羥基酶（膽堿酯酶）

（2）可逆性抑制作用：

①競(jìng)爭性抑制：抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，可競(jìng)爭非共價(jià)結(jié)合酶的活性中心，阻礙酶與底物結(jié)合；抑制劑恒定時(shí)，增加底物濃度，能達(dá)到最大速度；Vmax不變，Km增大。

②非競(jìng)爭性抑制：與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合，不影響底物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同；不能用增加底物的濃度消除抑制；Km值不變，Vmax降低。

③反競(jìng)爭性抑制：此類抑制劑與非競(jìng)爭性抑制劑不同，它只能與酶底物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合；Vmax降低，Km變小。

3.別構(gòu)調(diào)節(jié)：一些小分子物質(zhì)能與酶的調(diào)節(jié)部位或亞基以非共價(jià)鍵相連，使酶的空間構(gòu)象發(fā)生改變，從而使酶的活性發(fā)生改變，這種調(diào)節(jié)方式稱為別構(gòu)調(diào)節(jié)。

共價(jià)修飾（化學(xué)修飾）：被調(diào)節(jié)的酶在另一種酶的催化下，發(fā)生共價(jià)修飾，從而引起酶活性變化，稱酶的化學(xué)修飾。磷酸化修飾是最常見的修飾方式。

4.同工酶：催化相同的化學(xué)反應(yīng)，但酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和免疫學(xué)性質(zhì)有所不同的一組酶。

5.酶原激活：無活性的酶原變成有活性酶的過程。酶原激活的實(shí)質(zhì)：酶的活性中心形成或暴露的過程，不可逆。

【進(jìn)階攻略】理解Km值、別構(gòu)調(diào)節(jié)、共價(jià)修飾、同工酶、酶原激活含義。掌握抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.有關(guān)酶原激活的概念，正確的是

A.初分泌的酶原即有酶活性

B.酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槊甘强赡娣磻?yīng)過程

C.無活性酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚悦?/p>

D.酶原激活無重要生理意義

E.酶原激活是酶原蛋白質(zhì)變性