藥學職稱沖刺重點內(nèi)容總結(jié)!N1、N2膽堿受體拮抗劑
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1.N1、N2膽堿受體拮抗劑
N1膽堿受體阻斷劑(神經(jīng)節(jié)阻斷劑):與ACh競爭神經(jīng)節(jié)細胞膜上的N1受體,阻斷神經(jīng)沖動在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞,臨床上用作降壓藥。
N2膽堿受體阻斷劑(神經(jīng)肌肉阻斷劑):又稱骨骼肌松弛藥,簡稱肌松藥。臨床上用作輔助麻醉。
按作用機制可以分為去極化型和非去極化型兩類。
(1)非去極化型結(jié)構(gòu)類型:主要包括生物堿類和合成藥兩大類。合成藥又包括甾體類神經(jīng)節(jié)阻斷劑和1-芐基四氫異喹啉類。主要藥物有d-筒箭毒堿和泮庫溴銨。
(2)去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑:主要藥物有氯琥珀膽堿。
2.N2膽堿受體拮抗劑重點藥物
泮庫溴銨
本品具有雄甾烷母核,但無雄激素樣作用。
本品富含手性碳原子,水溶液呈右旋。
本品對熱不穩(wěn)定,用過濾法滅菌,2~8℃密閉保存。
本品為非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑,作用約為d-筒箭毒堿的6倍,可作為d-筒箭毒堿的替代品,用于外科手術(shù)時使肌肉松弛。
氯化琥珀膽堿
本品結(jié)構(gòu)中有酯鍵,水溶液不穩(wěn)定,易發(fā)生水解反應。制備注射劑時應調(diào)pH 5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。
本品為去極化型肌松藥,其特點為起效快,持續(xù)時間短,易于控制。臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。
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