全表格!2020年《藥一》備考重點(diǎn):藥物對(duì)機(jī)體的作用?。?)
2020年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)名將于8月25日全面結(jié)束,2020年執(zhí)業(yè)藥師考試即將來(lái)臨,為了幫助各位考生沖刺備考,小編整理了“全表格!2020年《藥一》備考重點(diǎn):藥物對(duì)機(jī)體的作用?。?)”,具體如下,請(qǐng)考生查看!
考點(diǎn)9、受體的激動(dòng)藥和拮抗藥
(一)激動(dòng)藥
類(lèi)型 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 舉例 |
完全激動(dòng)藥 | 強(qiáng) | 強(qiáng)(α=1) | 嗎啡(α=1) |
部分激動(dòng)藥 | 強(qiáng) | 不強(qiáng)(α<1) | 噴他佐辛(α=0.25) |
反向激動(dòng)藥 | 對(duì)失活態(tài)強(qiáng) | 苯二氮類(lèi) |
(二)拮抗藥
類(lèi)型 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 量效曲線(xiàn)變化特點(diǎn) |
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (阿托品) | 強(qiáng) | 無(wú) | 與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)受體,使激動(dòng)藥的量效曲線(xiàn)平行右移,但其最大效應(yīng)不變 |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 | 強(qiáng) | 無(wú) | 與受體不可逆性結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線(xiàn)的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平,使Emax下降 |
考點(diǎn)10、受體的調(diào)節(jié)
(一)受體的脫敏
定義 | 在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象 |
分類(lèi) | 同源脫敏(即特異性脫敏):只對(duì)一種類(lèi)型受體的激動(dòng)藥的反應(yīng)下降,而對(duì)其他類(lèi)型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變 |
異源脫敏(即非特異性脫敏):對(duì)一種類(lèi)型激動(dòng)藥脫敏,而對(duì)其他類(lèi)型受體的激動(dòng)藥也不敏感 |
(二)受體的增敏
定義 | 長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥,造成受體數(shù)量或敏感性提高 |
舉例 | 高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時(shí),在突然停藥會(huì)引起“反跳”現(xiàn)象,從而導(dǎo)致血壓升高?;酋k孱?lèi)也可能使胰島素受體增敏 |
考點(diǎn)11、藥物效應(yīng)的拮抗作用
作用 | 定義 | 舉例 |
生理性拮抗 | 兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體 | 腎上腺素解救組胺引起的過(guò)敏性休克 |
生化性拮抗 | 一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低 | 苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性,使得同服避孕藥代謝加速,其效應(yīng)會(huì)降低,導(dǎo)致避孕失敗 |
化學(xué)性拮抗 | 一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物,從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低 | 魚(yú)精蛋白解救肝素過(guò)量可引起出血 |
藥理性拮抗 | 當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合 | H1組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗組胺的激動(dòng)作用 β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用 |
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