距離2021年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩169天，你目前復習完幾個科目啦？為了幫助各位考生順利完成復習，醫(yī)學教育網(wǎng)為您整理了章節(jié)練習題！以下是《藥一》“第二章 藥物的結構與作用”的習題！詳情如下，請考生查看！

第二章 藥物的結構與作用 多項選擇題

1、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是

A、范德華力 

B、氫鍵 

C、疏水鍵 

D、靜電引力 

E、偶極相互作用力 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 非共價鍵鍵合是可逆的結合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力等。

【該題針對“藥物的結構與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】

2、藥物與靶標產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有

A、烷化劑類抗腫瘤藥物 

B、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物 

C、拉唑類抗?jié)兯幬?nbsp;

D、羰基類化合物 

E、抗瘧藥 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 藥物與靶標產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏取ｋx子-偶極，偶扱-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物。抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。

【該題針對“藥物的結構與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】

3、藥物分子中引入烴基后引起的變化有

A、溶解度 

B、解離度 

C、分配系數(shù) 

D、位阻 

E、穩(wěn)定性 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)（logP），一般每增加一個碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?～4倍；降低分子的解離度；體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

【該題針對“藥物結構與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

4、藥物結構中引入哪些基團，脂溶性增大

A、烴基 

B、羥基 

C、羧基 

D、鹵素原子 

E、脂肪環(huán) 

【正確答案】 ADE

【答案解析】 若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團。

【該題針對“藥物結構與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

5、以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A、哌西那多 

B、青霉胺 

C、扎考必利 

D、依托唑啉 

E、米安色林 

【正確答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。

【該題針對“藥物結構與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

6、以下關于第Ⅰ相生物轉化的正確說法是

A、也稱為藥物的官能團化反應 

B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應 

C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結合 

D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉化小 

E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相的結合反應 

【正確答案】 ABE

【答案解析】 第Ⅰ相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應后，無需進行第Ⅱ相的結合反應，即排出體外。其中第I相生物轉化反應對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

7、使藥物分子脂溶性增加的結合反應有

A、與氨基酸的結合反應 

B、乙?；Y合反應 

C、與葡萄糖醛酸的結合反應 

D、與硫酸的結合反應 

E、甲基化結合反應 

【正確答案】 BE

【答案解析】 本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應（前四項均使親水性增加）、乙?；Y合反應與甲基化反應（后二者皆降低親水性）。故本題答案應選BE。

【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

8、葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A、O的葡萄糖醛苷化 

B、C的葡萄糖醛苷化 

C、N的葡萄糖醛苷化 

D、S的葡萄糖醛苷化 

E、S的葡萄糖醛酸酯化 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 葡萄糖醛酸的結合反應有：Ｏ、N、S和C的葡萄糖醛苷化和Ｏ、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

9、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律

A、與硫酸的結合反應 

B、氧化反應 

C、甲基化結合反應 

D、水解反應 

E、還原反應 

【正確答案】 AC

【答案解析】 氧化、還原、水解反應屬于第Ⅰ相生物轉化。

【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

10、藥物對細胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制 

B、不可逆性抑制 

C、類不可逆性抑制 

D、誘導作用 

E、類可逆性抑制作用 

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對細胞色素P450具有抑制或誘導作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

【該題針對“藥物結構與毒副作用”知識點進行考核】

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