經(jīng)典例題：

對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者，可選用（ ）

A.扎來普隆

B.雷美替胺 

C.氯美扎酮

D.氟西泮

E.地西泮 

【答案】 D 

【答案解析】 對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮，其起效快，作用時間長，近似生理睡眠，醒后無不適感。

經(jīng)典例題：

有明顯肝毒性，應(yīng)避免與具有肝毒性的藥物合用的是（ ）

A.苯巴比妥

B.丙戊酸鈉

C.卡馬西平

D.苯妥英鈉

E.撲米酮

【正確答案】 B

【答案解析】 丙戊酸鈉肝臟中毒出現(xiàn)球結(jié)膜和皮膚黃染，致死性肝功能障礙。

1.酰胺類中樞興奮藥：吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦

作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力；

促進(jìn)突觸前膜對膽堿的再吸收，影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。

2.乙酰膽堿酯酶抑制劑：石杉堿甲、多奈哌齊、利斯的明、卡巴拉汀、利斯的明、加蘭他敏

通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。

3.其他腦功能改善及抗記憶障礙藥：胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物

胞磷膽堿鈉為核苷衍生物，可改善腦組織代謝，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)、促進(jìn)蘇醒。

艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性，改善腦缺血部位的能量代謝，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，使腦內(nèi)ATP產(chǎn)生增加，進(jìn)而改善腦功能。

銀杏葉提取物可清除氧自由基生成，抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化，促進(jìn)腦血液循環(huán)，改善腦細(xì)胞代謝，進(jìn)而改善腦功能。

經(jīng)典例題：

不屬于腦功能改善及抗記憶障礙藥的是（ ）

A.吡拉西坦

B.多奈哌齊

C.石杉堿甲

D.卡巴拉汀

E.尼莫地平

【正確答案】E

【答案解析】ABCD均屬于腦功能改善及抗記憶障礙藥，吡拉西坦屬于酰胺類中樞興奮藥、多奈哌齊、石杉堿甲、卡巴拉汀屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑。

1.左旋多巴——體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺（DA）等的前體，由外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起：

①嚴(yán)重、連續(xù)的惡心、嘔吐，以及食欲缺乏；

②異常不隨意運動——舞蹈樣；

③精神抑郁、情緒或精神改變：不安、失眠、幻覺、沖動行為；

④直立性低血壓；

⑤嚴(yán)重的反應(yīng)——眼瞼痙攣、高血壓、極度疲勞、溶血性貧血。

2.恩他卡朋——是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血漿濃度，增加左旋多巴進(jìn)人腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期。

①常見有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、噩夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫；

②罕見有肝酶升高；大劑量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，幻覺、譫妄及精神病樣反應(yīng)。

本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無害。

3.苯海索——不良反應(yīng)較普遍

①口干、視物模糊等；

②年齡較大、認(rèn)知受損的患者——特別容易出現(xiàn)記憶損害、意識模糊和幻覺；

③停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀。

4.司來吉蘭——為單胺氧化酶抑制藥（MA0I），可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B（MA0-B）

①較常見口干、惡心、嘔吐、腹痛或胃痛、眩暈、身體不自主運動增加、失眠、情緒或其他精神改變；

②長期應(yīng)用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時，能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈，排尿困難及皮疹；

③嚴(yán)重的反應(yīng)有心絞痛、胸痛、心律不齊、竇性心動過緩、嚴(yán)重高血壓、直立性低血壓，哮喘、呼吸困難或胸部壓迫感。

經(jīng)典例題：

單用無效，可作為左旋多巴增效劑的是（ ）

A．恩他卡朋

B．司來吉蘭

C．苯海索

D．溴隱亭

E．培高利特

【正確答案】A

【答案解析】COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效，但與左旋多巴聯(lián)用時可延長和加強(qiáng)左旋多巴的作用，因此將其用作左旋多巴増效劑是有益的。

1.三環(huán)類：抑制突觸前膜對5-HT及去甲腎上腺素的再攝取。代表藥：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

2.四環(huán)類：抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。代表藥物：馬普替林。

3.選擇性5-HT再攝取抑制劑：選擇性抑制5-HT的再攝取，代表藥：舍曲林、西酞普蘭、帕羅西汀、氟西汀。

4.單胺氧化酶抑制劑：抑制A型單胺氧化酶，減少降解5-HT、去甲腎上腺素及多巴胺的降解，代表藥：嗎氯貝胺。

5.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑：抑制5-HT及去甲腎上腺素再攝取，代表藥：文拉法辛、度洛西汀。

6.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥：阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，代表藥：米氮平。

7.其他類:

（2）5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑：抑制突觸前膜對5-HT的再攝取，并拮抗5-HT1受體、中樞α1受體，代表藥：曲唑酮。

（3）選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑：選擇性抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，代表藥：瑞波西汀。

經(jīng)典例題：

西酞普蘭抗抑郁的藥理作用機(jī)制是（ ）

A.抑制5-羥色胺再攝取 

B.抑制神經(jīng)末梢突觸的α2受體 

C.抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取 

D.抑制單胺氧化酶 

E.阻斷5-羥色胺受體及抑制5-羥色胺再攝取 

【正確答案】A

【答案解析】西酞普蘭可選擇性抑制5-羥色胺再攝取。

1.口服給藥——盡量避免創(chuàng)傷性給藥（尤其是強(qiáng)阿片類藥）。

2.“按時”給藥——不是“按需”給藥。

3.按階梯給藥——輕度疼痛者首選非甾體抗炎藥；中度疼痛者選用弱阿片類藥；重度疼痛者選用強(qiáng)阿片類藥。

4.個體化用藥——根據(jù)患者需要劑量由小到大，直至疼痛消失。

經(jīng)典例題：

鎮(zhèn)痛藥的合理用藥原則，不包括（ ）

A.盡可能選口服給藥

B.“按時”給藥，而不是“按需”給藥

C.按階梯給藥對于輕度疼痛者首選弱阿片類藥物

D.用藥劑量個體化，根據(jù)患者需要由小劑量開始，逐漸加大劑量

E.阿片類藥物劑量一般不存在天花板效應(yīng)

【答案】C

【解析】按階梯給藥：輕度疼痛——非甾體抗炎藥；中度疼痛——弱阿片類；重度疼痛——強(qiáng)阿片類藥。