問題索引：

1.【問題】藥一第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內容，如何區(qū)分記憶？

2.【問題】生物藥劑學中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

3.【問題】脂質體的質量要求有哪些？

具體解答：

1.【問題】藥一第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內容，如何區(qū)分記憶？

【解答】因為都可以與受體結合，所以不論是激動劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強，主要區(qū)分各類藥物的內在活性、特點。

（1）藥物與受體相互作用的動力學：藥物和受體結合產(chǎn)生效應不僅要有親和力，還要有內在活性，[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]內在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動藥α＝100%，部分激動藥α＜100%。

（2）藥物分類

2.【問題】生物藥劑學中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

【解答】對于注射給藥需要強調的是靜脈注射給藥沒有吸收過程藥物直接入血，生物利用度100%，另外注意皮下和皮內注射的應用，可以總結成下表對比記憶：

3.【問題】脂質體的質量要求有哪些？

【解答】脂質體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質體在體內的分布與代謝，[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關注并加以嚴格控制。除應符合《中國藥典》有關制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項目：

（1）形態(tài)、粒徑及其分布

脂質體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：[脂質體中的藥量/（介質中的藥量+脂質體中的藥量）]×100%，通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。

（3）載藥量

載藥量=[脂質體中藥物量/（脂質體中藥量+載體總量）]×100%

載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。

（4）脂質體的穩(wěn)定性

a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質中的藥量/貯存前包封的藥量）×100%

b.化學穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A_233nm/A_215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應小于0.2。②磷脂量的測定：基于每個磷脂分子中僅含1個磷元素，采用化學法將樣品中磷脂轉變?yōu)闊o機磷后測定磷摩爾量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮氣，添加抗氧劑。

下載PDF版本：醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2023年第30期