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中藥配位化學(xué)理論

2015-11-04 14:13  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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配位化學(xué)在中藥新藥開發(fā)中的應(yīng)用

天然藥物中的雙甾體類、黃酮類、蒽醌類、三萜類、各種苷、生物堿、糖類及氨基酸等有機(jī)分子在結(jié)構(gòu)上多數(shù)能滿足形成配合物的條件,可作為絡(luò)合物的配體和過渡金屬離子或某些金屬離子之間形成絡(luò)合物,從中可能得到新的活性藥物,而這些新的成分大多具有一定的藥理作用,具有~定的臨床開發(fā)價(jià)值。

如用水溶性的甲殼低聚糖與鐵(111)和硒絡(luò)合生成的甲殼低聚糖鐵(m)及甲殼低聚糖硒,有較好的穩(wěn)定性和溶出度,可開發(fā)為一種具有較好生物利用度的補(bǔ)鐵劑。茶葉多糖與四價(jià)的鈰可形成水溶性的茶葉多糖鈰配合物,在中性條件下,對(duì)有機(jī)磷農(nóng)藥樂果和毒死蜱有一定的降解作用,對(duì)質(zhì)粒DNA也有一定的降解作用,有望成為新型農(nóng)藥降解劑。以銅和牛黃酸水楊醛席夫堿(偈sB)可合成生物堿類雙核銅配合物,其抗菌活性與青霉素接近,具有潛在的的l臨床開發(fā)價(jià)值。以半胱氨酸與銅(II)、鐵(Ⅱ)、錳(Ⅱ)合成的金屬配合物,相對(duì)分子質(zhì)量比天然酶小,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在水溶液中有一定SOD樣活性,且高于天然SOD,在醫(yī)學(xué)及生物學(xué)上有一定的應(yīng)用前景。目前市場上熱賣的絡(luò)合鈣,是一種化學(xué)鍵結(jié)構(gòu)介于分子鈣和離子鈣之間呈絡(luò)合態(tài)的鈣,由于鈣離子有絡(luò)合基團(tuán)的保護(hù)(氨基酸),遇酸性物質(zhì)或堿性環(huán)境不會(huì)產(chǎn)生沉淀,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理并不需要人體的酶就可被吸收,因而吸收率高達(dá)95%,有效利用率高達(dá)99.9%,是其它形式的鈣遠(yuǎn)遠(yuǎn)達(dá)不到的。利用中藥含有的配位基團(tuán)可與尿液中的鈣離子、血液中的鉛、鎘等重金屬離子可形成配合物而研制的排結(jié)石、驅(qū)鉛、及解毒藥物,在臨床上也都取得了較好的效果。

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