歐洲藥物科學(xué)雜志:
最近,中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥和健康研究院、中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所、日本長(zhǎng)椅大學(xué)、廣東華南聯(lián)合疫苗開(kāi)發(fā)院的研究人員報(bào)告他們開(kāi)發(fā)出了抑制手足口病主要病原體腸道病毒71型(EV71)復(fù)制的活性物質(zhì)——金腰素(chrysosplenetin)和penduletin.這兩種化合物的發(fā)現(xiàn)為抗EV71藥物的開(kāi)發(fā)提供了先導(dǎo)化合物。相關(guān)研究發(fā)表于2011年10月9日的《歐洲藥物科學(xué)雜志》
據(jù)統(tǒng)計(jì),2010年,我國(guó)報(bào)告手足口病發(fā)病177.46萬(wàn)例,死亡905例。然而,迄今為止還沒(méi)有對(duì)抗EV71的特效藥物。
金腰素和penduletin是從臭靈丹中分離出的o-甲基黃酮醇類(lèi)化合物。有學(xué)者發(fā)現(xiàn),在體外這兩類(lèi)化合物因?qū)V71具有低細(xì)胞毒性而具有很強(qiáng)的抗EV71活性。
Qin-ChangZhu等研究人員在細(xì)胞病變效應(yīng)抑制試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn):兩化合物具有相似的半數(shù)抑制濃度((IC50),約為0.20μM;金腰素和penduletin的選擇指數(shù)在非洲綠猴腎(Vero)細(xì)胞中分別為107.5和655.6,在人類(lèi)橫紋肌肉瘤細(xì)胞中分別為69.5和200.5.
初步機(jī)制分析顯示,這兩類(lèi)化合物不是通過(guò)抑制病毒進(jìn)入或滅活病毒發(fā)揮作用,而是通過(guò)抑制病毒核糖核酸(RNA)的復(fù)制起作用。進(jìn)一步試驗(yàn)顯示,感染后4小時(shí)內(nèi)引入此兩化合物,它們幾乎能百分之百地抑制子病毒生成和RNA復(fù)制。除EV71外醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理,兩化合物對(duì)其他一些人類(lèi)腸道病毒具有相似的抑制作用。
據(jù)悉,該研究得到了中國(guó)科技部973項(xiàng)目“中國(guó)特有植物和微生物藥用活性物質(zhì)的基礎(chǔ)研究”的支持
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