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無機化學:藥物的酸堿性、解離度和 pKa 對藥效的影響

2019-02-28 16:25 醫(yī)學教育網(wǎng)
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有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進入細胞后,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。

(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

(2)在不同部位,pH 的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的 pH 有 關(guān)。

[HA]和[B]:分別表示非解離型酸性藥物和堿藥物的濃度

[A-]和[HB+]:分別表示解離型酸性藥物和堿藥物的濃度

酸性藥物 pKa>pH,分子型藥物比例高;pKa=pH,解離型和非解離型藥物各占一半。

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