通過對DNA合成干擾，抑制腫瘤細胞生存和復制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結構改動，與代謝物相似。

一、嘧啶拮抗物：

1、尿嘧啶：氟尿嘧啶（5-FU）：實體腫瘤首選。療效好，

2、毒性大，

3、嚴重消化道、骨骼抑制。

性質：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定。

卡莫氟：是5-FU的前藥。對結腸、直腸癌的療效較高。

胞嘧啶：鹽酸阿糖胞苷：前藥，體內轉化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成?？诜蛰^差，靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細胞白血病。

六甲蜜胺：HMM廣譜，嘧啶類抗代謝藥醫(yī)|學教|育網(wǎng)搜集整理，抑制二氫葉酸還原酶。

二、嘌呤拮抗物：巰嘌呤（6-MP）：前藥，酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制嘌呤核苷酸生物合成。

性質：1、黃色結晶性粉末。各種急性白血病的治療。

三、葉酸拮抗劑甲胺蝶呤：與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。

性質：1、黃色結晶粉末，溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑。

四、羥基脲羥基脲：為核苷酸還原酶抑制劑，陰止DNA合成。