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藥物與受體概念

受體(receptor)是細(xì)胞在進(jìn)化過程中形成的細(xì)胞蛋白組分,能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng),觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。自從Langley 提出受體學(xué)說100年后,受體已被證實(shí)為客觀存在的實(shí)體,類型繁多,作用機(jī)制多已被闡明,現(xiàn)在受體已不再是一個(gè)空泛籠統(tǒng)的概念。受體分子在細(xì)胞中含量極微,1mg 組織一般只含10fmol左右。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體(ligand)。受體僅是一個(gè)“感覺器”,對(duì)相應(yīng)配體有極高的識(shí)別能力。受體-配體是生命活動(dòng)中的一種偶合,受體都有其內(nèi)源性配體,如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受體的配體稱為激動(dòng)藥(agonist),能阻斷其活性的配體稱為拮抗藥(antagonist)。根據(jù)受體與配體結(jié)合的高度特異性,受體被分為若干亞型,如腎上腺素受體又分為α1、α2、β1和β2等亞型,其分布及功能都有區(qū)別。受體與配體有高度親和力,多數(shù)配體在1pmol~1nmol/L的濃度時(shí)即可引起細(xì)胞的藥理效應(yīng)。反應(yīng)之所以如此靈敏主要是靠后續(xù)的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng),如細(xì)胞內(nèi)第二信使(secondmessenger)的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用,但這些物質(zhì)本身具有效應(yīng)力,故嚴(yán)格地說不應(yīng)被認(rèn)為是受體。某些細(xì)胞蛋白組分可與配體結(jié)合,但沒有觸發(fā)效應(yīng)的能力,稱為結(jié)合體(acceptor)。胞蛋白組分可與配體結(jié)合,但沒有觸發(fā)效應(yīng)的能力,稱為結(jié)合體(acceptor)。

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