醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2015年第8期

問題索引：

1.【問題】主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散怎么區(qū)分記憶？

2.【問題】解離型吸收多還是排泄多？在酸性條件下酸性藥物是解離型還是非解離型？

3.【問題】常用的肝藥酶誘導(dǎo)劑和肝藥酶抑制劑有哪些？

具體解答：

1.【問題】主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、易化擴(kuò)散怎么區(qū)分記憶？

【解答】區(qū)分被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的要點(diǎn)是：濃度梯度；是否需要能量；有無飽和競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：順濃度梯度，不需要能量，無飽和現(xiàn)象。

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度梯度，需要能量載體，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制。

易化擴(kuò)散屬于一種特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)方式，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]它需要載體，但不需要能量，但不能逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，有較高的特異性，并有競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。我們可以看出它兼顧了被動(dòng)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩種轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，所以我們把它稱為特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)方式，既不屬于被動(dòng)也不屬于主動(dòng)，可稱之為載體轉(zhuǎn)運(yùn)的一類。

2.【問題】解離型吸收多還是排泄多？在酸性條件下酸性藥物是解離型還是非解離型？

【解答】酸性藥在酸性環(huán)境或堿性藥在堿性環(huán)境時(shí)，藥物在腎小管的重吸收增加，尿中排泄量減少；反之，酸性尿及堿性尿分別促進(jìn)堿性藥與酸性藥在尿中的排泄。

這里有兩句口訣：

酸酸堿堿促吸收的意思是：酸性藥物要酸性環(huán)境中，或堿性藥物在堿性環(huán)境中，處于非解離狀態(tài)，非解離狀態(tài)下的藥物易被[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]人體吸收。故酸酸堿堿促吸收。

酸堿堿酸促排泄的意思是：酸性藥物在堿性環(huán)境中或堿性藥物在酸性環(huán)境中，處于解離狀態(tài)，解離狀態(tài)的藥物不宜被人體吸收故促進(jìn)排泄。

3.【問題】常用的肝藥酶誘導(dǎo)劑和肝藥酶抑制劑有哪些？

【解答】肝藥酶：大多數(shù)藥物在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，因肝細(xì)胞內(nèi)存在有微粒體混合功能酶系統(tǒng)，而該系統(tǒng)能促進(jìn)多種藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化，故稱肝藥酶。少數(shù)藥物的生物轉(zhuǎn)化是靠非微粒體酶的催化，如線粒體中的單胺氧化酶(MAO)，血漿中的膽堿酯酶(ACHE)等。

肝藥酶是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系，是主要催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括：NADPHCYP450還原酶、[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。

其中，使肝藥酶活性增強(qiáng)的藥物稱肝藥酶誘導(dǎo)劑;使肝藥酶活性減弱的藥物稱肝藥酶抑制劑。

常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑：巴比妥類、灰黃霉素、氨甲丙酯、利福平等。

常見的肝藥酶抑制劑：氯丙嗪、西咪替丁、環(huán)丙沙星、甲硝唑、保泰松，異煙肼等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

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