利福霉素是由鏈絲菌發(fā)酵液中分離出的利福霉素A、B、C、D、E等物質(zhì)，僅利福霉素B得到純品。利福霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為27個(gè)碳原子的大環(huán)內(nèi)酰胺，環(huán)中含有一個(gè)萘核。利福霉素B抗菌作用很弱醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。為了尋找口服吸收好、抗菌譜廣、長效和高效的抗結(jié)核藥物，對(duì)利福霉素進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造，以利福霉素SV與1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙得到利福平，其抗菌活性是利福霉素的32倍，但缺點(diǎn)是細(xì)菌對(duì)其耐藥性產(chǎn)生較快。以利福平為基礎(chǔ)，進(jìn)一步合成其新的衍生物，其中藥效較為突出的有利福定和利福噴丁。