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M,N膽堿受體激動(dòng)藥

  本類(lèi)藥物既用于節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器內(nèi)的M膽堿受體,也作用于神經(jīng)節(jié)和骨骼肌的N膽堿受體。

  乙酰膽堿乙酰膽堿是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,遇水易分解。由于作用十分廣泛,且在體內(nèi)為膽堿酯酶迅速破壞,故除作為藥理學(xué)研究的工具藥外,無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值。但如了解其生理、藥理作用,將便于學(xué)習(xí)和掌握膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿受體阻斷藥的藥理。

  【藥理作用】

  1.M樣作用:靜脈注射小劑量Ach即能激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生與興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用,引起心率減慢、血管舒張、血壓下降,支氣管和胃腸道平滑肌興奮,瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。醫(yī)學(xué),教育網(wǎng) 搜集整理舒張血管可能是激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞的M受體使內(nèi)皮細(xì)胞釋放依賴(lài)性舒張因子所致。

  2.N樣作用:劑量稍大時(shí),Ach也能激動(dòng)N膽堿受體,產(chǎn)生與興奮全部植物神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用。還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織(此組織在胚胎發(fā)育中與交感神經(jīng)節(jié)的來(lái)源相同,受交感神經(jīng)節(jié)前纖維支配),使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽堿能和去甲腎上腺素能神經(jīng)雙重支配的,通常是其中一種占優(yōu)勢(shì)。例如,在胃腸道、膀胱平滑肌和腺體是以膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì),而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)。故在大劑量Ach作用下,全部神經(jīng)節(jié)(具N1膽堿受體)興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮,腺體分泌增加,心肌收縮力加強(qiáng),小血管收縮,血壓升高。Ach還激動(dòng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的N2膽堿受體,表現(xiàn)為骨骼肌興奮。過(guò)大劑量的Ach很易使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。

  氨甲酰膽堿氨甲酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用都與Ach相似,能直接激動(dòng)M和N受體,也可能促進(jìn)膽堿能神經(jīng)末梢釋放Ach而發(fā)揮間接作用??捎糜谑中g(shù)后腹氣脹和尿潴留。醫(yī)學(xué),教育網(wǎng) 搜集整理副作用較多,加以阿托品對(duì)它的解毒效果差,故目前主要局部滴眼用于治療青光眼,引起縮瞳以降低眼內(nèi)壓。

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