藥物的作用機(jī)制著重探討藥物如何引起機(jī)體作用。主管藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華藥理效應(yīng)是藥物小分子與機(jī)體生物大分子相互作用的結(jié)果，是機(jī)體細(xì)胞原有功能水平的改變，因此藥物的作用機(jī)制要從細(xì)胞各級(jí)水平去探討。

　　1．作用于受體大多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，如胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷副交感神經(jīng)末梢M膽堿受體。藥物與受體相互作用及作用后的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)是藥物作用機(jī)制的中心內(nèi)容，因此，這部分內(nèi)容將在后面章節(jié)專門詳細(xì)闡述。

　　2．對(duì)酶的影響酶是藥物作用的主要靶標(biāo)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理體內(nèi)酶的種類多、分布廣。許多藥物能抑制酶活性，如抗高血壓藥物依那普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制環(huán)氧酶(COX)，抗慢性心功能不全藥強(qiáng)心苷抑制Na⁺，K⁺-ATP酶，尿激酶激活血漿纖溶酶原，解磷定使有機(jī)磷酸酯抑制的膽堿酯酶復(fù)活，甚至有些藥物本身就是酶，如胃蛋白酶。

　　3．作用于細(xì)胞膜離子通道細(xì)胞膜上有許多離子通道，無(wú)機(jī)離子Na⁺、K⁺、Ca²⁺、cl^-等可以通過(guò)這些通道進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，有些藥物可以直接作用于這些通道，而影響細(xì)胞功能。如局麻藥抑制Na⁺通道，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)；鈣拮抗劑可以阻滯Ca²⁺通道，降低細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺濃度，致血管舒張，產(chǎn)生降壓作用；抗心律失常藥可分別影響Na⁺、K⁺或Ca²⁺通道，糾正心律失常。

　　4．影響核酸代謝核酸(DNA及RNA)是控制蛋白質(zhì)合成及細(xì)胞分裂的生命物質(zhì)。許多抗癌藥是通過(guò)干擾癌細(xì)胞DNA和RNA的代謝過(guò)程而發(fā)揮作用的。例如5-氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細(xì)胞DNA、RNA中后，干擾蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗癌作用。許多抗生素(包括喹諾酮類藥物)，也是通過(guò)抑制細(xì)菌核酸代謝發(fā)揮抑菌或殺菌作用的。

　　5．參與或干擾細(xì)胞代謝有些藥物是補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑補(bǔ)血、胰島素治療糖尿病等。有些藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似，雖參與代謝過(guò)程，卻往往不能引起代謝的生理效果，最后導(dǎo)致抑制或阻斷代謝的后果，稱為偽品摻入，亦稱抗代謝藥。

　　6、改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)有些藥物常常是通過(guò)簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍；靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿；二巰丁二鈉等絡(luò)合劑可與汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴(kuò)張劑右旋糖酐等通過(guò)局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。

　　7．影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)很多無(wú)機(jī)離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與，藥物干擾這一環(huán)節(jié)可產(chǎn)生明顯的藥理效應(yīng)。例如解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成而具有抗炎、鎮(zhèn)痛的作用；噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na⁺-cl^-轉(zhuǎn)運(yùn)載體，從而抑制Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

　　8．影響免疫功能許多疾病涉及免疫功能。免疫抑制藥(環(huán)孢素)及免疫增強(qiáng)藥(左旋咪

　　唑)通過(guò)影響免疫機(jī)制發(fā)揮療效，前者用于器官移植的排斥反應(yīng)，后者用于免疫缺陷性疾病的治療。另外，某些藥物本身就是抗體(丙種球蛋白)或抗原(疫苗)。

　　9．非特異性作用有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。