醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編針對(duì)主管藥師考試復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)搜集整理如下：

要點(diǎn)：固體分散體的基本概念和載體材料

一、概述

概念：固體分散技術(shù)是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù)。

固體分散物也稱為固體分散體，是固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定型狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體系。

特點(diǎn)：利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解與氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?，也可使液態(tài)藥物固體化；大大加速藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，使之成為一種速效、高效的制劑；采用難溶性載體，可以達(dá)到緩釋作用；采用腸溶性載體，可以控制藥物僅在腸中釋放。固體分散物存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定。

二、固體分散物的載體材料

水溶性載體材料：

高分子聚合物：聚乙二醇類(lèi)、聚維酮類(lèi)（PVP）等

表面活性劑類(lèi)：最常用的是泊洛沙姆188、另外還有聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等

有機(jī)酸類(lèi)：易溶于水不溶于有機(jī)溶劑的小分子有機(jī)酸，常用的有枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸等

糖（醇）類(lèi)：糖類(lèi)常用右旋糖苷、半乳糖和蔗糖等；醇類(lèi)以甘露醇為最佳。適用于劑量小、熔點(diǎn)高的藥物

纖維素衍生物：羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）等

難溶性載體材料：纖維素類(lèi)（常用EC）、聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)、脂質(zhì)類(lèi)

腸溶性載體材料：

纖維素類(lèi)：鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素（HPMCP，HP-50和HP-55）以及羧甲乙纖維素（CMEC）等；

聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)：eudragitL100 和eudragitS100，分別相當(dāng)于國(guó)產(chǎn)II號(hào)及III號(hào)聚丙烯酸樹(shù)脂

例：固體分散物腸溶性載體材料是

A CAP B HPMCP C EC D MC E PEG

答案AB

三、常用的固體分散體的制備方法

熔融法 該方法的關(guān)鍵是熔融物必須迅速冷卻固化，適用于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物。

溶劑法 也稱共沉淀法或共蒸發(fā)法，主要適用于熔點(diǎn)較高的或?qū)岵环€(wěn)定的藥物和載體的固體分散物的制備。

溶劑-熔融法 適用于液態(tài)藥物，也可用于劑量小于50mg的小劑量藥物

溶劑-噴霧（冷凍）干燥法、研磨法

四、固體分散物的類(lèi)型：簡(jiǎn)單低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物

五、固體分散物的驗(yàn)證：熱分析法、X-射線衍射法、紅外光譜法

六、固體分散物的速釋與緩釋原理

速釋原理：1藥物的高度分散狀態(tài)加速了藥物的釋放 藥物在固體分散物中的分散狀態(tài)不同，溶出速率也不同，一般按溶出速率的快慢順序?yàn)椋悍肿訝顟B(tài)>無(wú)定型>微晶

2載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用①水溶性載體提高了藥物的可濕潤(rùn)性②載體保證了藥物的高度分散性③載體對(duì)藥物有抑晶性

緩釋原理：在難溶性載體材料所構(gòu)成的網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)中，藥物必須首先通過(guò)疏水性的網(wǎng)狀骨架，故而延緩了藥物的擴(kuò)散速率。

例：下列敘述錯(cuò)誤的是

A藥物采用疏水性載體材料時(shí)，制成的固體分散體有緩釋作用

B固體分散體的載體有PEG類(lèi)、PVP類(lèi)、表面活性劑類(lèi)、聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)等

C藥物以乙基纖維素為載體形成固體分散體后，藥物的溶出加快

D某些載體材料有抑晶性，使藥物成為非結(jié)晶性無(wú)定形狀態(tài)分散于載體材料中，得共沉淀物

E藥物為水溶性時(shí)，采用乙基纖維素為載體制備固體分散體，可使藥物的溶出減慢

答案C